2-amino-4,5-trisubstituted thiazolyl derivatives and their...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 417/04 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01)

Patent

CA 2451980

This invention concerns the use of a compound of formula (I'), a N-oxide, a pharmaceutically acceptable addition salt, a quaternary amine and a stereochemically isomeric form thereof, wherein Z is halo; C1-6alkyl; C1-6 alkylcarbonyl; C1-6alkyloxycarbonyl; aminocarbonyl; C1-6alkyl substituted with hydroxy, carboxyl, cyano, amino, amino substituted with piperidinyl, amino substituted with C1-4alkyl substituted piperidinyl, mono -or di(C1- 6alkyl)amino, aminocarbonyl, mono -or di(C1-6alkyl)aminocarbonyl, C1- 6alkyloxycarbonyl, C1-6alkyloxy, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, thiomorpholinyl; polyhaloC1-4alkyl; cyano; amino; mono -or di(C1- 6alkyl)aminocarbonyl; C1-6alkyloxycarbonyl; C1-6alkylcarbonyloxy; aminoS(=O)2- ; mono -or di(C1-6alkyl)aminoS(=O)2; -C(=N-Rx)NRyRz; Q is optionally substituted C3-6cycloalkyl, phenyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, pyridazinyl, benzthiazolyl, benzoxazolyl, benzimidazolyl, indazolyl, or imidazopyridyl, or Q is a radical of formula (b-1), (b-2), or (b-3), L is optionally substituted phenyl or an optionally substituted monocyclic 5 or 6- membered partially saturated or aromatic heterocycle or a bicyclic partially saturated or aromatic heterocycle; aryl is optionally substituted phenyl; for the manufacture of a medicament for the prevention or the treatment of inflammatory and/or auto-immune diseases mediated through TNF-.alpha. and/or IL-12.

L'invention concerne l'utilisation d'un composé de formule (I'), d'un <i>N</i>-oxyde, d'un sel d'addition acceptable sur le plan pharmaceutique, d'une amine quaternaire et d'une forme isomère sur le plan stéréochimique de celui-ci. Dans cette formule, Z désigne un halo; un alkyle en C¿1-6?; un alkylcarbonyle en C¿1-6?; un alkyloxycarbonyle en C¿1-6?; un aminocarbonyle; un alkyle en C¿1-6? substitué par un hydroxy, un carboxyle, un cyano, un amino, un amino substitué par un pipéridinyle, un amino substitué par un pipéridinyle substitué par un alykle en C¿1-4?, un mono -ou di(C¿1-6?alkyl)amino, un aminocarbonyle, un mono -ou di(C¿1-6?alkyl)aminocarbonyle, un alkyloxycarbonyle en C¿1-6?, un alkyloxy en C¿1-6?, un pipéridinyle, un pipérazinyle, un morpholinyle, un thiomorpholinyle; un polyhaloC¿1-4?alkyle; un cyano; un amino; un mono -ou di(C¿1-6?alkyl)aminocarbonyle; un alkyloxycarbonyle en C¿1-6?; un alkylcarbonyloxy en C¿1-6?; un aminoS(=O)¿2?-; un mono -ou di(C¿1-6?alkyl)aminoS(=O)¿2?; -C(=N-R?x¿)NR?y¿R?z¿; Q désigne un cycloalkyle en C¿3-6? éventuellement substitué, un phényle, un pyridyle, un pyrimidinyle, un pyrazinyle, un pyridazinyle, un benzthiazolyle, un benzoxazolyle, un benzimidazolyle, un indazolyle, ou un imidazopyridyle, ou Q représente un radical de formule (b-1), (b-2), ou (b-3), L désigne un phényle éventuellement substitué ou un hétérocycle éventuellement substitué, monocyclique, à 5 ou 6 chaînons, partiellement saturé ou aromatique ou un hétérocycle bicyclique partiellement saturé ou aromatique; un aryle désigne un phényle éventuellement substitué; aux fins de fabrication d'un médicament destiné à la prévention ou au traitement de maladies inflammatoires et/ou auto-immunes induites par TNF-.alpha. et/ou IL-12.

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