2-aminooxazolines as taar1 ligands

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 263/28 (2006.01) A61K 31/421 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01)

Patent

CA 2676944

The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 is aryl or heteroaryl, wherein the aryl and heteroaryl groups may be unsubstituted or substituted by one to three substituents, selected from the group consisting of cycloalkyl, phenyl, phenyloxy, benzyl, benzyloxy, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, heteroaryl, piperidin-1-yl or by lower alkyl substituted by halogen, or is aryl or heteroaryl wherein at least one hydrogen atom is replaced by deuterium or tritium; R2 is hydrogen, lower alkyl or is benzyl unsubstituted or substituted by alkoxy or halogen; or R1 and R2 form together with the N-atom to which they are attached 2,3-dihydroindol-1-yl or 3,4-dihydro-quinolin-1-yl; R3 is hydrogen or lower alkyl or to a pharmaceutically suitable acid addition salt thereof for the treatment of CNS disorders.

L'invention concerne des composés de formule (I), où R1 représente un groupe aryle ou hétéroaryle, lesdits groupes aryle et hétéroaryle pouvant être substitués ou pas par un à trois substituants sélectionnés parmi les groupes cycloalkyle, phényle, phényloxy, benzyle, benzyloxy, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, hétéroaryle, pipéridin-1-yle ou, encore, par un groupe alkyle inférieur substitué par un atome d'halogène, ou lesdits groupes correspondant à un groupe aryle ou hétéroaryle dans lequel au moins un atome d'hydrogène est remplacé par du deutérium ou du tritium; R2 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur ou encore un groupe benzyle substitué ou pas par un groupe alcoxy ou un atome d'halogène; ou R1 et R2 constituent conjointement à l'atome d'azote auquel ils sont fixés un composé de type 2,3-dihydroindol-1-yle ou 3,4-dihydroquinolin-1-yle; R3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; l'invention concerne également un sel d'addition acide desdits composés acceptable sur le plan pharmaceutique, lesdits composés et ledit sel d'addition étant utilisables pour le traitement d'affections touchant le SNC.

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