2-azabicyclo compounds

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) C07D 209/52 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 453/06 (2006.01) C07D 471/08 (2006.01)

Patent

CA 2287223

2-Azabicyclo compounds represented by general formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are nicotinic acetylcholine agonists and useful as remedies for diseases caused by central nerve degeneration such as Alzheimer's disease and Parkinson's disease and as analgesics. In said formula, R1 represents hydrogen or alkyl; one of R2 and R3 represents optionally substituted, nitrogen-containing heteroaryl, while another represents hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl or aralkyl; n is 1, 2 or 3; and one of X1 and X2 represents hydrogen while another represents hydrogen, hydroxy, halogeno, alkoxy, alkenyloxy or alkynyloxy, or X1 and X2 may form together with the solid line a double bond.

Cette invention se rapporte à des composés 2-azabicyclo représentés par la formule générale (1) ou à des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés, qui sont des agonistes de l'acétylcholine nicotinique et s'avèrent utiles en tant que remèdes destinés à des maladies provoquées par la dégénérescence du système nerveux central telles que la maladie d'Alzheimer et la maladie de Parkinson, et en tant qu'analgésiques. Dans la formule (I), R?1¿ est hydrogène ou alkyle; l'un des deux groupes que sont R?2¿ et R?3¿ est hétéroaryle contenant de l'azote et éventuellement substitué, l'autre étant hydrogène, alkyle, alkényle, alkynyle ou aralkyle; n est égal à 1, 2 ou 3 et l'un des deux groupes que sont X?1¿ et X?2¿ est hydrogène tandis que l'autre est hydrogène, hydroxy, halogéno, alcoxy, alkényloxy ou alkynyloxy, ou bien X?1¿ et X?2¿ forment, avec la ligne continue, une double liaison.

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