C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 205/04 (2006.01) A61K 31/397 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 207/09 (2006.01)
Patent
CA 2694362
The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 is hydrogen, lower alkyl or benzyl which may be optionally substituted by halogen or lower alkoxy; R2 is hydrogen, halogen or OR, wherein R is lower alkyl, aryl or lower alkyl substituted by halogen; R3 is hydrogen or fluorine; Ar is phenyl; n is 0 or 1; o is 0, 1 or 2; and to their pharmaceutically active salts. It has been found that the compounds of formula I have a good affinity to the trace amine associated receptors (TAARs), especially for TAAR1. The compounds may be used for the treatment of depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), stress-related disorders, psychotic disorders such as schizophrenia, neurological diseases such as Parkinson's disease, neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse and metabolic disorders such as eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders.
La présente invention porte des composés représentés par la formule (I), dans laquelle R1 est hydrogène, alkyle inférieur ou benzyle qui peuvent être facultativement substitués par halogène ou alcoxy inférieur ; R2 est hydrogène, halogène ou OR, où R représente alkyle inférieur, aryle ou alkyle inférieur substitué par halogène ; R3 est hydrogène ou fluor ; Ar est phényle ; n est 0 ou 1 ; o est 0, 1 ou 2 ; et sur leurs sels pharmaceutiquement actifs. Il a été trouvé que les composés de formule I ont une bonne affinité pour les récepteurs associés aux amines sous forme de traces (TAAR), en particulier pour TAAR1. Les composés peuvent être utilisés pour le traitement de la dépression, des troubles de l'anxiété, du trouble bipolaire, du trouble de l'hyperactivité avec déficit d'attention (ADHD), des troubles se rapportant au stress, des troubles psychotiques tels que la schizophrénie, des maladies neurologiques telles que la maladie de Parkinson, des troubles neurodégénératifs tels que la maladie d'Alzheimer, de l'épilepsie, de la migraine, de l'hypertension, de l'usage de substances toxiques et des troubles métaboliques tels que les troubles de l'alimentation, le diabète, les complications diabétiques, l'obésité, la dyslipidémie, des troubles de la consommation d'énergie et de l'assimilation, des troubles et du dysfonctionnement de l'homéostasie de la température corporelle, des troubles du sommeil et de rythme circadien, et des troubles cardiovasculaires.
Galley Guido
Goergler Annick
Groebke Zbinden Katrin
Norcross Roger
Stalder Henri
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1928231