2-carbonylthiazole derivatives and use of the same

Details 2-carbonylthiazole derivatives and use of the same 2-carbonylthiazole derivatives and use of the same

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 417/06 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01)

Patent

CA 2267258

2-Carbonylthiazole derivatives represented by general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof (wherein Ar1 and Ar2 represent each phenyl optionally having one or two substituents selected from among halogeno, C1-5 alkyl, trifluoromethyl, C1-5 alkoxy and hydroxy or thienyl; R1 represents C1-5 alkoxy, hydroxy or amino represented by the formula N(R3)R4 (wherein R3 and R4 represent each hydrogen or C1-5 alkyl, or R3 and R4 together with the nitrogen atom to which they are bonded may form pyrrolidino, piperidino, morphorino or piperazino optionally having one to four substituents selected from among C1-5 alkyl, C1-5 alkoxy and hydroxy); Y1-Y2 represents CH-CO or C=C(R2) (wherein R2 represents hydrogen or C1-5 alkyl); and n is an integer of 1 to 4); drugs comprising the derivatives represented by the above general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof; and dopamine D4 receptor antagonists containing as the active ingredient the same. These drugs are useful as preventives and remedies for various diseases in which dopamine D4 receptors participate, for example, schizophrenia, cerebrovascular disorders and problematic behaviors accompanying senile dementia without showing any extrapyramidal disorders as the side effect.

L'invention concerne des dérivés du 2-carbonylthiazole, de formule générale (I), dans laquelle Ar?1¿ et Ar?2¿ représentent phényle portant éventuellement un ou deux substituants choisis entre halogéno, alkyle C¿1?-C¿5?, trifluorométhyle, alcoxy C¿1?-C¿5?, hydroxy ou thiényle; R?1¿ représente alcoxy C¿1?-C¿5?, hydroxy ou amino représenté par la formule N(R?3¿)R?4¿ (où R?3¿ et R?4¿ représentent hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿5?, ou R?3¿ et R?4¿, avec l'atome d'hydrogène sur lequel ils sont fixés, peuvent former pyrrolidino, piperidino, morphorino ou piperazino, portant éventuellement un à quatre substituants choisis entre alkyle C¿1?-C¿5?, alcoxy C¿1?-C¿5? et hydroxy); Y?1¿-Y?2¿ représente CH-CO ou C=C(R?2¿) (où R?2¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿5?); et n est un entier compris entre 1 et 4. L'invention concerne également les sels pharmaceutiquement acceptables des dérivés représentés par la formule (I), des médicaments contenant lesdits dérivés ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables, ainsi que des antagonistes du récepteur D4 de la dopamine contenant comme principe actif lesdits dérivés. Ces médicaments sont utiles pour prévenir ou traiter diverses maladies dans lesquelles les antagonistes des récepteurs D4 de la dopamine jouent un rôle, telles que la schizophrénie, les troubles cérébrovasculaires et les troubles du comportement accompagnant la démence sénile, sans entraîner comme effet secondaire un syndrome extra-pyramidal.

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