2-heteroaryl-substituted benzimidazole derivative

Details 2-heteroaryl-substituted benzimidazole derivative 2-heteroaryl-substituted benzimidazole derivative

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/4192 (2006.01) A61K 31/4196 (2006.01) A61K 31/4245 (2006.01) A61K 31/426 (2006.01) A61K 31/427 (2006.01) A61K 31/433 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/444 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/497 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 13/12 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 41

Patent

CA 2553160

A glucokinase activator is provided, and a remedy and/or a preventive for diabetes, or a remedy and/or a preventive for diabetes such as retinopathy, nephropathy, neurosis, ischemic cardiopathy, arteriosclerosis, and further a remedy and/or a preventive for obesity are provided A glucokinase activator characterized by containing a 2-heteroaryl-substituted benzimidazole derivative of a general formula (I-0) or its pharmaceutically-acceptable salt. (see formula I-0) [in the formula, X represents a carbon atom or a nitrogen atom, X1, X2, X3 and X4 each independently represent a carbon atom or a nitrogen atom, the ring A represents a 5- or 6-membered nitrogen-containing aromatic hetero ring of a formula (II) (see formula II) (in the formula, X represents a carbon atom or a nitrogen atom), R1 represents an aryl, etc , R2 represents a hydroxy, etc , R3 represents a -C1-6 alkyl, etc ; R4 represents a -C1-6 alkyl, etc , X5 represents -O-, etc , a indicates an integer of 1, 2 or 3, q indicates an integer of from 0 to 2, m indicates an integer of from 0 to 2].

L'invention concerne un activateur de la glucokinase ; un agent destiné au traitement et/ou à la prévention du diabète ou un agent destiné au traitement et/ou à la prévention des complications dues au diabète, de type rétinopathie, néphropathie, névrose, cardiopathie ischémique, et artériosclérose ; et un agent destiné au traitement et/ou à la prévention de l'obésité. Cet activateur de la glucokinase est caractérisé en ce qu'il contient soit un dérivé de benzimidazole à substitution 2-hétéroaryle de formule générale (I-0), dans laquelle : X représente carbone ou azote ; X1, X2, X3 et X4 représentent chacun indépendamment carbone ou azote ; le cycle A représente, par exemple, un hétérocycle aromatique azoté à 5 ou 6 éléments de formule générale (II), dans laquelle : X représente carbone ou azote ; R<1> représente aryle, etc. ; R<2> représente hydroxy, etc. ; R<3> représente - (alkyle C1-C6), etc. ; R<4> représente - (alkyle C1-C6), etc. ; X5 représente -O-, etc. ; a vaut 1, 2 ou 3 ; q représente un nombre entier compris entre 0 et 2 ; et m représente un nombre entier compris entre 0 et 2 ; soit un sel acceptable sur le plan pharmaceutique dudit dérivé.

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