2-hydroxy-2-phenyl/thiophenyl propionamides as androgen...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 239/90 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/4436 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) A61K 31/663 (2006.01) A61P 19/10 (2006.01) C07D 213/40 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01)

Patent

CA 2666769

Compounds of structural formula (I) are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. These compounds are useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid- induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, inflammatory arthritis and joint repair, HFV-wasting, prostate cancer, benign prostatic hyperplasia (BPH), abdominal adiposity, metabolic syndrome, type II diabetes, cancer cachexia, Alzheimer's disease, muscular dystrophies, cognitive decline, sexual dysfunction, sleep apnea, depression, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.

L'invention concerne des composés de la formule structurale I qui sont des modulateurs du récepteur d'androgène (AR), de façon sélective aux tissus. Ces composés sont utiles pour améliorer une tonalité musculaire affaiblie et pour le traitement de conditions provoquées par une déficience en androgène, ou que l'on peut améliorer par l'administration d'androgène, y compris l'ostéoporose, l'ostéopénie, l'ostéoporose induite par glucocorticoïde, la parodontopathie, une fracture osseuse, la détérioration osseuse à la suite d'une chirurgie de reconstruction d'os, la sarcopénie, la fragilité osseuse, le vieillissement de la peau et l'hypogonadisme masculin, les symptômes post-ménopause chez les femmes, l'athérosclérose, l'hypercholestérolémie, l'hyperlipidémie, l'obésité, l'anémie aplasique et d'autres troubles hématopoïétiques, l'arthrite inflammatoire et la réparation d'articulation, l'émaciation due au HFV, le cancer de la prostate, l'hyperplasie prostatique bénigne (BPH), l'adiposité abdominale, un syndrome métabolique, le diabète de type II, l'émaciation due au cancer, la maladie d'Alzheimer, des dystrophies musculaires, un déclin cognitif, un dysfonctionnement sexuel, l'apnée du sommeil, la dépression, une défaillance ovarienne prématurée, et une maladie auto-immune, seuls ou en combinaison avec d'autres agents actifs.

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