C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 417/04 (2006.01) A61K 31/428 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 491/04 (2006.01)
Patent
CA 2523959
The invention relates to 2-imidazo-benzothiazoles of general formula (I), wherein R1 is phenyl or a N and/or O containing heterocycle; R2 is an imidazol or an annulated imidazol, selected from the group consisting of formulae a), b), c), d) or e); R3 is hydrogen, phenyl, 2,3-dihydro-benzo [1,4] dioxin-6-yl, benzo [b] thiophen-3-yI, 3-methyl-benzo[b]thiophen-2-yl, thiophen-2- yl,thiophen-3-yl or thiophen-2-yl-methyl, R4 is hydrogen,-(CH2)nO-lower alkyl or lower alkyl; R5 is hydrogen, lower alkyl, halogen, morpholinyl, -NR'R", piperidinyl, optionally substituted by hydroxy, or is pyrrolidin- l-yl; R6 is hydrogen, benzyl or -(CH2)nO-lower alkyl, R7 is hydrogen, -C(O)O-lower alkyl, - C(O)-C6H4-halogen, -C(O)-C6H4-lower alkyl, -C(O)-lower alkyl, -C(O)- cycloalkyl, -C(O)-NR'R", -C(O)-(CH2)nO-lower alkyl, -S(O)2-lower alkyl, - (CH2)nO-lower alkyl, -C(O) -pyridin-4-yl, which ring may be substituted by lower alkyl, halogen-lower alkyl or by pyrrol-l-yl-methyl, or is -(CH2)n-C(O)- ~NR'R"; R~/R~~ are independently from each other hydrogen, lower alkyl or - (CH2)n-tetrahydropyran-4-yl, X is -CH2-,-NR~~~-or-O-; R~~~ is hydrogen, -C(O)- lower alkyl, -C(O)O-lower alkyl, -C(O)-C6H4CH3, or benzyl; n is 1or 2; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. These compounds are adenosine receptor ligands and therefore suitable for tha treatment of diseases related to this receptor.
L'invention concerne des 2-imidazo-benzothiazoles représentés par la formule générale (I), ainsi que des sels d'addition d'acides pharmaceutiquement acceptables de ces composés. Dans ladite formule, R?1¿ représente un groupe phényle ou un atome d'azote et/ou d'oxygène contenant un hétérocycle et R?2¿ représente un groupe imidazole ou imidazole annelé choisi parmi a), b), c), d) ou e), R?3¿ représentant un atome d'hydrogène ou un groupe phényle, 2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxine-6-yle, benzo[b]thiophène-3-yIe, 3-méthyl-benzo[b]thiophène-2-yle, thiophène-2-yle, thiophène-3-yle ou thiophène-2-yl-méthyle, R?4¿ représentant un atome d'hydrogène ou un groupe -(CH¿2?)¿n?O-alkyle inférieur ou alkyle inférieur, R?5¿ représentant un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur, halogène, morpholinyle, -NR'R'', pipéridinyle, éventuellement substitué par hydroxy, ou pyrrolidine-1-yle, R?6¿ représentant un atome d'hydrogène ou un groupe benzyle ou -(CH¿2?)¿n?O-alkyle inférieur et R?7¿ représentant un atome d'hydrogène ou un groupe -C(O)O-alkyle inférieur, -C(O)-C¿6?H¿4?-halogène, -C(O)-C¿6?H¿4?-alkyle inférieur, -C(O)-alkyle inférieur, -C(O)-cycloalkyle, -C(O)-NR'R'', -C(O)-(CH¿2?)¿n?O-alkyle inférieur, -S(O)¿2?-alkyle inférieur, -(CH¿2?)¿n?O-alkyle inférieur, -C(O)-pyridine-4-yle, le noyau pouvant être substitué par alkyle inférieur, halogène-alkyle inférieur ou par pyrrol-1-yl-méthyle, ou représentant -(CH¿2?)¿n?-C(O)-NR'R'', R'/R'' représentant indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur ou -(CH¿2?)¿n?-tétrahydropyrane-4-yle, X représentant -CH¿2?-, -NR'''- ou -O-, R''' représentant un atome d'hydrogène ou un groupe -C(O)-alkyle inférieur, -C(O)O-alkyle inférieur, -C(O)-C¿6?H¿4?CH¿3? ou benzyle et n étant égal à 1 ou 2. Lesdits composés constituent des ligands du récepteur de l'adénosine et sont de ce fait adaptés pour traiter des maladies liées à ce récepteur.
Flohr Alexander
Jakob-Roetne Roland
Norcross Roger David
Riemer Claus
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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