C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/12 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01)
Patent
CA 2271841
This invention involves compounds having structure (I): Image wherein: a) R1 is hydrogen; or alkyl; bond (a) is a single or double bond; b) R2 and R3 are each independently selected from hydrogen; unsubstituted C1-C3 alkanyl, alkenyl or alkynyl; cycloalkanyl, cycloalkenyl; unsubstituted C1-C3 alkylthio or alkoxy; hydroxy; thio; nitro; cyano; amino; C1-C3 alkylamino or C1-C3 dialkylamino and halo; c) is 2-imidazolinylamino; d) R5, R6 and R7 are each independently selected from hydrogen; unsubstituted C1-C3 alkanyl, alkenyl or alkynyl; cycloalkanyl, cycloalkenyl; unsubstituted C1-C3 alkylthio or alkoxy; hydroxy; thio; nitro; cyano; amino; C1-C3 alkylamino or C1-C3 dialkylamino and halo; e) the compound is not 4-(2- imidazominylamino)indole; or an enantiomer, optical isomer, stereoisomer, diastereomer, tautomer, addition salt, biohydrolyzable amide or ester thereof, as well as pharmaceutical compositions comprising such novel compounds. The invention also relates to the use of such compounds for preventing or treating disorders modulated by alhpa-2 adrenoceptors.
La présente invention concerne non seulement un composé représenté par la formule générale (I), mais également des énantiomères, des isomères optiques, des stéréoisomères des diastéréomères, des tautomères, des sels d'addition, certains de leurs amides ou de leurs esters biohydrolysables, ainsi que des compositions pharmaceutiques contenant de tels composés. L'invention concerne également l'utilisation de ces composés pour la prévention ou le traitement de troubles imputables à la modulation par les adrénorécepteurs alpha -2. Dans la formule générale (I), a) R1 est hydrogène ou alkyl; la liaison (a) est une liaison simple ou une liaison double; b) R2 et R3 sont choisis chacun indépendamment dans le groupe des alcanyl, alcényl ou alkynyl en C1-C3 non substitués; cyclonacanyl, cycloalcényl; alkylthio ou alcoxy en C1-C3 non substitués; hydroxy; thio; nitro; cyano; amino; C1-C3 alkylamino ou C1-C3 dialkylamino et halo; c) R4, R5 et R6 sont choisis chacun indépendamment dans le groupe des hydrogène, alcanyl, alcényl ou alkynyl en C1-C3 non substitués; cyclonacanyl, cycloalcényl; alkylthio ou alcoxy en C1-C3 non substitués; hydroxy; thio; et 2-imidazolinylamino, d'un seul des R4, R5 et R6 pouvant être 2-imidazolinylamino; d) R7 est choisi dans le groupe des hydrogène, alcanyl, alcényl ou alkynyl en C1-C3 non substitués; cyclonacanyl, cycloalcényl; alkylthio ou alcoxy en C1-C3 non substitués; hydroxy; thio; nitro; cyano; amino; C1-C3 alkylamino ou C1-C3 dialkylamino et halo; e) le composé n'est pas du 4-(2-imidazolinylamino)indole.
Henry Raymond Todd
Seibel William Lee
Sheldon Russell James
Kirby Eades Gale Baker
The Board Of Regents Of The University Of Nebraska
The Procter & Gamble Company
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1468435