C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 401/00 (2006.01) A61K 31/593 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 17/00 (2006.01) A61P 17/06 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 37/02 (2006.01)
Patent
CA 2730244
This invention discloses 2-methylene-19,26-dinor-(20R,22E,25R)-vitamin D analogs, and specifically 2-methylene-19,26-dinor-(20R,22E,25R)-1a,25-dihydroxyvitamin D3, and pharmaceutical uses therefor. This compound exhibits transcription activity as well as pronounced activity in arresting the proliferation of undifferentiated cells and inducing their differentiation to the monocyte thus evidencing use as an anti -cancer agent and for the treatment of skin diseases such as psoriasis as well as skin conditions such as wrinkles, slack skin, dry skin and insufficient sebum secretion. This compound also shows very low activity in vivo on bone calcium mobilization and relatively high intestinal calcium transport activity compared to the native hormone 1.alpha.,25-dihydroxyvitamin D3, and therefore may be used to treat autoimmune disorders or inflammatory diseases in humans as well as renal osteodystrophy. This compound may also be used for the treatment or prevention of obesity.
L'invention concerne des analogues de 2-méthylène-19,26-dinor-(20R,22E,25R)-vitamine D, et plus spécifiquement de 2-méthylène-19,26-dinor-(20R,22E,25R)-1a,25- dihydroxyvitamine D3, et leurs utilisations pharmaceutiques. Ce composé présente une activité de transcription ainsi qu'une activité prononcée pour arrêter la prolifération de cellules indifférenciées et induisant leur différenciation au monocyte, ce qui démontre une utilisation possible en tant qu'agent anticancéreux et en tant qu'agent destiné au traitement de maladies cutanées telles que le psoriasis, ainsi que des états de la peau tels que les rides, la peau détendue, la peau sèche et la sécrétion insuffisante de sébum. Ce composé présente aussi une faible activité in vivo sur la mobilisation du calcium osseux et une activité relativement élevée de transport de calcium intestinal comparé à l'hormone native 1a,25-dihydroxyvitamine D3, et par conséquent il peut être utilisé pour traiter des troubles auto-immuns ou des maladies inflammatoires chez l'homme, de même que l'ostéodystrophie rénale. Ce composé peut aussi être utilisé pour le traitement ou la prévention de l'obésité.
Chiellini Grazia
Clagett-Dame Margaret
Deluca Hector F.
Grzywacz Pawell
Plum Lori A.
Oyen Wiggs Green & Mutala Llp
Wisconsin Alumni Research Foundation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1838922