2-propylidene-19-nor-vitamin d compounds

Details 2-propylidene-19-nor-vitamin d compounds 2-propylidene-19-nor-vitamin d compounds

C - Chemistry, Metallurgy

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C

C07C 401/00 (2006.01) A61K 31/593 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 17/06 (2006.01) A61P 19/08 (2006.01) A61P 19/10 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 35/02 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) C07F 7/18 (2006.01) C07F 9/53 (2006.01)

Patent

CA 2516233

2-propylidene-19-nor-vitamin D compounds having the formula shown below, are disclosed as well as pharmaceutical uses for these compounds and methods of synthesizing these compounds. These compounds are characterized by high bone calcium mobilization activity and high intestinal calcium transport activity. This results in novel therapeutic agents for the treatment and prophylaxis of diseases where bone formation is desired, particularly osteoporosis, as well as autoimmune diseases such as multiple sclerosis, diabetes mellitus and lupus. These compounds also exhibit pronounced activity in arresting the proliferation of undifferentiated cells and inducing their differentiation to the monocyte thus evidencing use as an anti-cancer agent and for the treatment of skin diseases such as psoriasis. These compounds also increase both breaking strength and crushing strength of bones (see above formula)

L'invention concerne des composés de 2-propylidène-19-nor-vitamine D ainsi que l'utilisation pharmaceutique de ces composés et procédés pour synthétiser ces composés. Ces composés sont caractérisés par une activité élevée de mobilisation de calcium dans les os et par une activité de transport de calcium intestinale intense. Cela permet d'obtenir de nouveaux agents thérapeutiques destinés au traitement et à la prévention de maladies lorsqu'une formation d'os est désirée, notamment lors d'une ostéoporose, ainsi qu'en cas de maladies auto-immunes telles que la sclérose en plaques, le diabète sucré et le lupus. Ces composés manifestent également une activité prononcée dans le blocage de la prolifération des cellules non différentiées et leur différentiation vers le monocyte, ce qui confirment leur utilisation en tant qu'agent anticancéreux, pour le traitement de maladies telles que les maladies osseuses et le psoriasis. Ces composés augmentent également la résistance à la rupture et la résistance à l'écrasement des os, ce qui peut s'utiliser en conjonction avec la chirurgie de remplacement osseuse, par exemple, en cas de remplacement de hanches ou de genoux.

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