2-substituted benzimidazoles

Details 2-substituted benzimidazoles 2-substituted benzimidazoles

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 401/06 (2006.01) A61K 31/4184 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) C07D 235/30 (2006.01)

Patent

CA 2612265

Inhibitors of RSV replication of formula (I) the addition salts and stereochemically isomeric forms thereof, wherein Q is hydrogen, C1-6alkyl optionally substituted with a heterocycle or Q is C1-6alkyl substituted with both -OR4 and a heterocycle; wherein said heterocycle is oxazolidine, thiazolidine, 1-oxo-thiazolidine, 1,1-dioxothiazolidine, morpholinyl, thiomorpholinyl, 1-oxo-thiomorpholinyl, 1,1-dioxothiomorpholinyl, hexahydrooxazepine, hexahydro-thiazepine, 1-oxo-hexahydrothiazepine, 1,1-dioxo- hexahydrothiazepine, pyrrolidine, piperidine, homopiperidine, piperazine; which heterocyle may be substituted with 1-2 substituents; each Alk is C1- 6alkanediyl; R1 is Ar2 or optionally subst ituted piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, thiomorpholinyl, pyridyl, pyrazinyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, furanyl, tetrahydro-furanyl, thienyl, pyrrolyl, thiazolyl, oxazolyl, imidazolyl, isothiazolyl, pyrazolyl, isoxazolyl, oxadiazolyl, quinolinyl, quinoxalinyl, benzofuranyl, benzothienyl, benzimidazolyl, benzoxazolyl, benzthiazolyl, pyridopyridyl, naphthiridinyl, 1H-imidazo[4,5-b]pyridinyl, 3H- imidazo[4,5-b]pyridinyl, imidazo[1,2-a]pyridinyl or 2,3-dihydro-1,4- dioxino[2,3-b]pyridyl; R3 is hydroxyC1-6alkyl, C1-6alkoxyC1-6alkyl, cyanoC1- 6alkyl, aminocarbonyl-C1-6-alkyl, mono-or di(C1-6alkyl)aminocarbonyl-C1-6- alkyl, carboxyl-C1-6-alkyl, C1-6alkoxycarbonyl-C1-6alkyl; R2 is hydrogen or C1- 6alkyl; R3 and R4 are hydrogen, C1-6alkyl, Ar2, Ar2C1-6alkyl, C1- 6alkylcarbonyl, Ar2carbonyl, Ar2C1-6alkylcarbonyl, C1-6alkylsulfonyl, aminosulfonyl, Ar1sulfonyl, Ar1C1-6alkylsulfonyl, C1-6alkyloxyC1-6alkyl, aminoC1-6alkyl, mono- or di(C1-6alkyl)- aminoC1-6alkyl, hydroxyC1-6alkyl, aminocarbonylC1-6alkyl, C1-4alkyloxycarbonyl-C1-6alkyl, hydroxycarbonylC1- 6alkyl, aminosulfonylC1-6alkyl, Het, Het-C1-6alkyl, Het-carbonyl, Het- sulfonyl, HetC1-6alkylsulfo nyl, Het-C1-6alkylcarbonyl; Het is an optionally substituted heterocycle; pharmaceutical compositions containing compounds (I) and processes for preparing compounds (I).

Inhibiteurs de la réplication du VRS (virus respiratoire syncytial) de formule (I), sels d'addition et formes isomériques du point de vue stéréochimique de ceux-ci, Q est un hydrogène, un alkyle en C1-6 facultativement substitué par un hétérocycle ou Q est un alkyle en C1-6 substitué à la fois par -OR4 et un hétérocycle, ledit hétérocycle étant un groupe oxazolidine, thiazolidine, 1-oxo-thiazolidine, 1,1-dioxothiazolidine, morpholinyle, thiomorpholinyle, 1-oxo-thiomorpholinyle, 1,1-dioxothiomorpholinyle, hexahydrooxazépine, hexahydrothiazépine, 1-oxo-hexahydrothiazépine, 1,1-dioxo-hexahydrothiazépine, pyrrolidine, pipéridine, homopipéridine, pipérazine, lequel hétérocycle pouvant être substitué par 1-2 substituants ; chaque Alk est un alcanediyle en C1-6 ; R1 est Ar2 ou un groupe pipéridinyle, pipérazinyle, morpholinyle, thiomorpholinyle, pyridyle, pyrazinyle, pyridazinyle, pyrimidinyle, furanyle, tétrahydrofuranyle, thiényle, pyrrolyle, thiazolyle, oxazolyle, imidazolyle, isothiazolyle, pyrazolyle, isoxazolyle, oxadiazolyle, quinolinyle, quinoxalinyle, benzofuranyle, benzothiényle, benzimidazolyle, benzoxazolyle, benzothiazolyle, pyridopyridyle, naphtyridinyle, 1H-imidazo[4,5-b]pyridinyle, 3H-imidazo[4,5-b]pyridinyle, imidazo[1,2-a]pyridinyle ou 2,3-dihydro-1,4-dioxyno[2,3-b]pyridyle facultativement substitué ; R3 est un hydroxyalkyle en C1-6, un (alcoxy en C1-6)(alkyle en C1-6), un cyano(alkyle en C1-6), un aminocarbonyl(alkyle en C1-6), un mono- ou di(alkyl en C1-6)aminocarbonyl(alkyle en C1-6), un carboxyl(alkyle en C1-6), un (alcoxy en C1-6)carbonyl(alkyle en C1-6) ; R2 est un hydrogène ou un alkyle en C1-6 ; R3 et R4 sont un hydrogène, un groupe alkyle en C1-6, Ar2, Ar2(alkyle en C1-6), (alkyl en C1-6)carbonyle, Ar2carbonyle, Ar2(alkyl en C1-6)carbonyle, (alkyl en C1-6)sulfonyle, aminosulfonyle, Ar1sulfonyle, Ar1(alkyl en C1-6)sulfonyle, (alcoxy en C1-6)(alkyle en C1-6), amino(alkyle en C1-6), mono- ou di(alkyl en C1-6)amino(alkyle en C1-6), hydroxy(alkyle en C1-6), aminocarbonyl(alkyle en C1-6), (alcoxy en C1-4)carbonyl(alkyle en C1-6), hydroxycarbonyl(alkyle en C1-6), aminosulfonyl(alkyle en C1-6), Het, Het-(alkyle en C1-6), Het-carbonyle, Het-sulfonyle, Het-(alkyl en C1-6)sulfonyle, Het-(alkyl en C1-6)carbonyle ; Het est un hétérocycle facultativement substitué ; compositions pharmaceutiques contenant les composés (I) et procédés servant à préparer les composés (I).

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