C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 405/00 (2006.01) A61K 31/557 (2006.01) A61K 31/5575 (2006.01) C07C 271/12 (2006.01) C07C 271/14 (2006.01) C07C 271/28 (2006.01) C07C 333/04 (2006.01)
Patent
CA 2423474
The invention relates to the use of cyclopentane heptan(ene)oic acid, 2- thiocarbamoyloxy and carbamoyloxy as therapeutic agents e.g. as ocular hypotensives. The compounds used in accordance with the invention are represented by formula (I) wherein a wavy segments indicate either the alpha (.alpha.) or beta (.beta.) configuration; the dashed bond represents a double bond or a single bond; Z is O or S; Ar is selected from the group consisting of aryl or heteroaryl radicals having from 4 to 10 carbon atoms and substituted derivatives of said aryl and heteroaryl radicals; n is 0 or an integer of from 1 to 4; x and y are 1 or 0, provided that when x is 1, y is 0 and when x is 0, y is 1; R1 is hydrogen or a lower alkyl radical or a substituted lower alkyl radical having up to six carbon atoms, X is selected from the group consisting of -OR1 and -N(R1)2; Y is =O or represents 2 hydrogen radicals, and the 9 and/or 11 esters thereof and/or the pharmaceutically acceptable salts of said compounds and/or esters.
La présente invention concerne l'utilisation d'acide cyclopentane heptan(ène)oïque, de 2-thiocarbamoyloxy et de carbamoyloxy en tant qu'agents thérapeutiques, par ex. en tant qu'hypotenseurs oculaires. Les composés utilisés selon la présente invention sont représentés par la formule (I) dans laquelle les segments ondulés indiquent soit la configuration alpha (.alpha.), soit la configuration bêta (.beta.) ; la liaison en tirets représente une double liaison ou une liaison simple; Z représente O ou S ; Ar est choisi dans le groupe constitué par des radicaux aryle ou hétéroaryle ayant 4 à 10 atomes de carbone et des dérivés substitués desdits radicaux aryle et hétéroaryle ; n vaut 0 ou un nombre entier de 1 à 4; x et y valent 1 ou 0, à condition que lorsque x vaut 1, y vaille 0 et que lorsque x vaut 0, y vaille 1; R?1¿ représente hydrogène ou un radical alkyle inférieur ou un radical alkyle inférieur substitué ayant jusqu'à six atomes de carbone; X est choisi dans le groupe constitué par -OR?1¿ et -N(R?1¿)¿2?; Y représente =O ou deux radicaux hydrogène. La présente invention concerne également les 9 et / ou 11 esters de ces composés et / ou les sels pharmaceutiquement acceptables desdits composés et / ou esters.
Allergan Inc.
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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