C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 50/10 (2006.01) A61K 31/593 (2006.01) A61P 17/00 (2006.01) A61P 17/06 (2006.01) A61P 37/06 (2006.01) C07C 401/00 (2006.01) C07F 7/08 (2006.01)
Patent
CA 2710966
This invention discloses (20R)-23,23-difluoro-2-methylene-19-nor-bishomopregnacalciferol-vitamin D analogs, and specifically (20R)-23,23-difluoro-1.alpha.-hydroxy-2-methylene-19-nor- bishomopregnacalciferol, and pharmaceutical uses therefor. This compound exhibits pronounced activity in arresting the proliferation of undifferentiated cells and inducing their differentiation to the monocyte thus evidencing use as an anti-cancer agent and for the treatment of skin diseases such as psoriasis as well as skin conditions such as wrinkles, slack skin, dry skin and insufficient sebum secretion. This compound also has little, if any, calcemic activity and therefore may be used to treat autoimmune disorders or inflammatory diseases in humans as well as renal osteodystrophy. This compound may also be used for the treatment or prevention of obesity.
La présente invention concerne des analogues de la vitamine D de type (20R)-23,23-difluoro-2-méthylène-19-nor-bishomopregnacalciférol, et plus précisément, le (20R)-23,23-difluoro-la-hydroxy-2-méthylène-19-nor-bishomopregnacalciférol, ainsi que leurs utilisations pharmaceutiques. Ce composé présente une activité prononcée en matière d'arrêt de la prolifération des cellules indifférenciées et d'induction de leur différentiation en monocytes, et peut donc être utilisé en tant qu'agent anticancéreux, ainsi que pour le traitement de maladies cutanées comme le psoriasis ou encore d'affections cutanées comme les rides, le relâchement cutané, la sécheresse cutanée et une sécrétion insuffisante de sébum. Ce composé ne présente que peu, voire pas d'activité calcémique et peut donc être utilisé pour le traitement d'affections auto-immunes ou de maladies inflammatoires chez l'être humain, tout comme pour le traitement de l'ostéodystrophie. Ce composé peut également être utilisé dans le cadre du traitement ou de la prévention de l'obésité.
Barycki Rafal
Clagett-Dame Margaret
Deluca Hector F.
Plum Lori A.
Oyen Wiggs Green & Mutala Llp
Wisconsin Alumni Research Foundation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2083409