C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 401/00 (2006.01) A61K 31/593 (2006.01) A61P 17/06 (2006.01) A61P 19/08 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2403232
This invention provides 2-alkyl-19-nor-vitamin D derivatives, as well as a general method for their chemical synthesis. The compounds have formula (I) where Y1 and Y2, which may be the same or different, are each selected from the group consisting of hydrogen and a hydroxy-protecting group, R6 is selected from the group consisting of alkyl, hydroxyalkyl and fluoroalkyl, and where the group R represents any of the typical side chains known for vitamin D type compounds. These compounds are characterized by relatively high intestinal calcium transport activity and relatively high bone calcium mobilization activity resulting in novel therapeutic agents for the treatment of diseases where bone formation is desired, particularly low bone turnover osteoporosis. These compounds also exhibit pronounced activity in arresting the proliferation of undifferentiated cells and inducing their differentiation to the monocyte thus evidencing use as anti-cancer agents and for the treatment of diseases such as psoriasis.
La présente invention concerne des dérivés de vitamine D -2-alkyle-19-nor, de même qu'une technique générale permettant de réaliser leur synthèse chimique. Ces composés sont représentés par la formule (I). Dans cette formule, Y1 et Y2, qui peuvent être semblables ou différents, sont chacun sélectionnés dans le groupe constitué d'hydrogène et d'un groupe de protection hydroxy, R6 est sélectionné dans le groupe constitué d'alkyle, hydroxyalkyle et de fluoroalkyle, et dans lequel le groupe R représente n'importe quelles chaînes latérales connues et propres aux composés de type vitamine D. Ces composés sont caractérisés par une activité de transport intestinal du calcium et par une activité de mobilisation du calcium osseux relativement élevées débouchant sur de nouveaux agents thérapeutiques destinés au traitement de maladies pour lequel on recherche la formation osseuse, notamment l'ostéoporose à faible renouvellement osseux. Ces composés présentent aussi une activité prononcée pour arrêter la prolifération de cellules indifférenciées et induire leur différentiation dans le monocyte, ce qui justifie leur utilisation comme agents anti cancéreux et pour le traitement de maladies telle que le psoriasis.
Deluca Hector F.
Sicinski Rafal R.
Borden Ladner Gervais Llp
Wisconsin Alumni Research Foundation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1609779