3-[(1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-yl)methyl]-8-azabicyclo...

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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 451/02 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01)

Patent

CA 2251335

Compounds of general formula (I) in which each of R1, R2 and R3 represents a hydrogen or halogen atom or a hydroxy, alkyl or alkoxy group, R4 represents a hydrogen or halogen atom or an alkyl, 2-methoxyethoxy, alkoxy, cycloalkylmethoxy or phenylmethoxy group, or R3 and R4 together form a methylenedioxy group, Z represents oxygen or two hydrogen atoms and R represents an ethoxy group when Z represents oxygen, or represents a phenyl group optionally substituted by one or more halogen atoms or alkyl, alkoxy or amino groups. The compounds have a strong affinity for dopamine receptors of D2 and D3 type and for serotonin receptors of 5-HT1A and 5-HT2 type and are mixed ligands. Other compounds have a strong affinity for the dopamine receptors of D3 type and a weak affinity for the dopamine receptors of D2 type and serotonin receptors of 5-HT1A and 5-HT2 and are therefore selective and specific ligands.

Composés répondant à la formule générale (I) dans laquelle R¿1?, R¿2? et R¿3? représentent chacun un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe hydroxy, alkyle ou alcoxy, R¿4? représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe alkyle, 2-méthoxyéthoxy, alcoxy, cycloalkylméthoxy ou phénylméthoxy, ou bien R¿3? et R¿4? forment ensemble un groupe méthylènedioxy, Z représente l'oxygène ou deux atomes d'hydrogène, et R représente un groupe éthoxy lorsque Z représente l'oxygène, ou bien représente un groupe phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène ou groupes alkyle, alcoxy ou amino. Les composés possèdent une forte affinité pour les récepteurs dopaminergiques de type D¿2? et D¿3? et pour les récepteurs sérotoninergiques de type 5-HT¿1A? et 5-HT¿2?, et sont des ligands mixtes. D'autres composés ont une forte affinité pour les récepteurs dopaminergiques de type D¿3? et une faible affinité pour les récepteurs dopaminergiques de type D¿2? et sérotoninergiques de type 5-HT¿1A? et 5-HT¿2?, et sont donc des ligands sélectifs et spécifiques.

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