3,4-disubstituted phenylethanolaminotetralincarboxamide...

Details 3,4-disubstituted phenylethanolaminotetralincarboxamide... 3,4-disubstituted phenylethanolaminotetralincarboxamide...

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 235/20 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) C07C 235/06 (2006.01) C07D 295/185 (2006.01)

Patent

CA 2245490

3,4-Disubstituted phenylethanolaminotetralincarboxamide derivatives represented by general formula (I) and their pharmacologically acceptable salts having a selective .beta.2 -adrenergic receptor stimulating effect with a relieved burden on the heart such as frequent pulse. In said formula, A represents lower alkylene; B represents amino, di(lower alkyl)amino or 3- to 7-membered alicyclic amino optionally containing oxygen in the ring; n is an integer of 1 or 2; the carbon atom marked with "*" means a carbon atom or the R- or S- configuration or a mixture thereof and the carbon atom marked with "(S)" means a carbon atom of the S-configuration. These compounds are useful as a preventive for threatened abortion/premature birth, a bronchodilator and a pain-relieving and lithagogue agent in ureterolithiasis.

Cette invention concerne des dérivés de phényléthanolaminotétralinecarboxamide 3,4-disubstitué représentés par la formule générale (I) ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Ces dérivés ont un effet stimulant sélectif sur les récepteurs beta 2-adrénergiques associé à un relâchement d'une contrainte imposée au coeur du type pulsation trop rapide. Dans la formule (I), A est alkylène inférieur, B est amino, di(alkyle inférieur)amino ou amino alicyclique comportant de 3 à 7 éléments et contenant éventuellement de l'oxygène sur le noyau, n est un entier égal à 1 ou 2, l'atome de carbone marqué du caractère "*" est un atome de carbone présentant une configuration du type R- ou S- ou un mélange de ces configurations, et l'atome de carbone marqué du caractère "(S)" est un atome de carbone présentant une configuration du type S-. Ces composés sont utiles en tant qu'agent préventif en cas de menace d'avortement ou d'accouchement prématuré, en tant que bronchodilatateur, analgésique et agent d'élimination des calculs en cas d'urétérolithiase.

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