C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/76 (2006.01) A61K 31/4412 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/444 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 213/69 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01)
Patent
CA 2583565
The invention relates to compounds of formula (I), wherein R1 and R3 independently represent fluorine, methoxy, -OCF3, C2-C3-alkenyl or C1-C4-Alkyl which is optionally substituted with chlorine, methoxy or one, two or three fluorine atoms; R2 represents hydrogen, fluorine, methoxy, -OCF3, C2-C3- alkenyl or C1-C4-alkyl which is optionally substituted with chlorine, methoxy or one, two or three fluorine atoms; X represents O, S, NH or N(C1-C3-Alkyl); Ar represents unsubstituted or at least mono-substituted aryl or heteroaryl. Said compounds are inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) and are used in medicaments for the treatment of a disease which is selected from the following: tissue damage resulting from cell damage or cell death based on necrosis or apoptosis, neuronally mediated tissue damage or diseases, cerebral ischaemia, head trauma, cerebral apoplexy, reperfusion damage, neurological disorders and neurodegenerative diseases, vascular accidents, cardiovascular disorders, myocardial infarction, myocardial ischaemia, experimental allergic encephalomyelitis (EAE), multiple sklerosis (MS), ischaemia related to heart- surgery, age-related macular degeneration, arthritis, Arterosclerosis, cancer, sceletal- muscle degenerative diseases resulting in replicative senescence, diabetes and diabetic myocardial diseases.
L'invention concerne des composés de formules (I), dans laquelle R1 et R3 indépendamment l'un de l'autre représentent fluor, méthoxy, OCF3, alcényle C2-C3 ou alkyle C1-C4, qui est éventuellement substitué par du chlore, du méthoxy ou un, deux ou trois atomes de fluor ; R2 représente oxygène, fluor, méthoxy, OCF3, alcényle C2-C3, ou alkyle C1-C4, qui est éventuellement substitué par du chlore, du méthoxy ou un, deux ou trois atomes de fluor ; X représente O, S, NH, ou N(alkyle C1-C3) ; Ar représente aryle ou hétéroaryle non substitué ou substitué simplement. Ces composés sont des inhibiteurs de la polymérase poly(ADP-ribose) utilisée dans des médicaments permettant de traiter une maladie, correspondant au groupe constitué de : l'endommagement des tissus provoqué par un endommagement cellulaire ou une mort cellulaire provoquées par une nécrose ou une apoptose, l'endommagement des tissus établi de manière neuronale ou des maladies, l'ischémie cérébrale, le traumatisme crânien, l'attaque, les endommagements des reperfusions, des troubles neurologiques, ou des maladies neurodégénératives, l'attaque vasculaire, des troubles de la tension artérielle, l'infarctus du myocarde, l'ischémie du myocarde l'encéphalomyélite (EAE) allergique expérimentale, la sclérose multiple (MS), l'ischémie en rapport avec la chirurgie cardiaque, la dégénerescence maculaire liée à l'âge, l'arthrite, l'artériosclérose, le cancer, les maladies dégénératives des muscles du squelette comprenant une sénescence réplicative, le diabète et des maladies des muscles cardiaques dues au diabète.
Guessregen Stefan
Hofmeister Armin
Peukert Stefan
Schreuder Hermann
Schwahn Uwe
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh
LandOfFree
3,6-substituted 5-arylamino-1h-pyidine-2-one derivatives and... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1573488