C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 261/12 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) C07D 261/18 (2006.01) C07D 275/03 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01)
Patent
CA 2268028
(3-Alkoxyisoxazol-4-yl)-substituted 2-amino carboxylic acid derivatives and sulfur analogues thereof having general formula (I) or (II), wherein R1 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalk(en)yl, cycloalk(en)yl-alk(en/yn)yl, or optionally substituted phenyl-alk(en/yn)yl; A is a bond or a hydrocarbon spacer group; B is a group - CR a(NR b R c)-COOR5 wherein R a-R c are independently hydrogen or alkyl, and R5 is defined as R1 or pivaloyloxymethyl, or B is a group of Formula (III), wherein R2, R3 and R4 are independently selected from hydrogen, a non-aromatic hydrocarbon group, phenyl- and thienyl- alkyl, and a hetero aliphatic group, or R3 and R4 are connected, thereby forming an alkylene, alkenylene or alkynylene group, or R4 and R2 are connected in order to form an alkylene, alkenylene or alkynylene group, optionally substituted with hydroxy or methyl, or to form CH2-O-CH2; E is COOR6, where R6 is defined as R5, or E is a tetrazolyl or triazolyl; X is O or S; and Y is O or S; are excitatory amino acid (EAA), in particular AMPA and/or NMDA receptor ligands, useful in the treatment of cerebral ischaemia, Huntington's disease, epileptic disorders, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, schizophrenia, pain, depression and anxiety.
L'invention concerne des dérivés d'acide carboxylique (3-alcoxyisoxazol-4-yl)-substitué 2-amino et des analogues sulfurés desdits dérivés, représentés par la formule générale (I) ou (II), dans lesquelles R1 est hydrogène, alkyle, alkényle, alkynyle, cycloalk(én)yle, cycloalk(én)yl-alk(én/yn)yle ou est phényl-alk(én/yn)yle facultativement substitué; A est une liaison ou un groupe espaceur hydrocarbure; B est un groupe -CRa(NRbRc)-COOR5, où Ra-Rc sont chacun séparément hydrogène ou alkyle, et R5 est défini tel que R1 ou est pivaloyloxyméthyle, ou B est un groupe de formule (III), dans laquelle R2, R3 et R4 sont chacun séparément hydrogène ou choisis dans un groupe hydrocarbure non aromatique ou sont phényl- et thiényl-alkyle et choisis dans un groupe aliphatique hétéro, ou R3 et R4 sont connectés, formant un groupe alkylène, alkénylène ou alkynylène, ou R4 et R2 sont connectés afin de former un groupe alkylène, alkénylène ou alkynylène facultativement substitué par hydroxy ou méthyle, ou de former CH2-O-CH2; E est COOR6, où R6 est défini tel que R5, ou E est un tétrazolyle ou un triazolyle; X est O ou S; et Y est O ou S; ces dérivés sont un acide aminé excitateur (EAA), en particulier des ligands de récepteurs AMPA et/ou NMDA, utilisés dans le traitement d'ischémie cérébrale, de la chorée de Huntington, de troubles épileptiques, de la maladie de Parkinson, de la maladie d'Alzheimer, de schizophrénie, de douleurs, de dépression ou d'anxiété.
Bang-Andersen Benny
Bogeso Klaus Peter
Krogsgaard-Larsen Povl
Moltzen Lenz Sibylle
H. Lundbeck A/s
Robic
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1672011