3-amidinoaniline derivatives, activated blood coagulation...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

Patent

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C07C 257/18 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01) A61K 31/245 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) C07C 255/58 (2006.01) C07C 271/44 (2006.01) C07C 307/10 (2006.01) C07C 311/08 (2006.01) C07C 311/37 (2006.01) C07C 317/32 (2006.01) C07D 211/26 (2006.01) C07D 211/46 (2006.01) C07D 233/54 (2006.01) C07D 233/64 (2006.01) C07D 295/195 (2006.01) C07D 295/24 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01)

Patent

CA 2301559

3-Amidinoaniline derivatives represented by general formula (I) which have potent and selective activity of inhibiting activated blood coagulation factor X and are useful as activated blood coagulation factor X inhibitors, or pharmacologically acceptable salts thereof and intermediates in producing the same, wherein R represents hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, etc; R1 represents hydrogen, hydroxy, lower alkyl, etc.; Y represents a single bond or oxygen; and R2 represents lower alkyl or a group represented by (a) wherein n is 1 or 2; and T is hydrogen or -C(=NH)-W (wherein W is lower alkyl).

Cette invention se rapporte à des dérivés de 3-amidinoaniline, re présentés par la formule générale (I), qui ont une puissante action sélective d'inhibition du facteur X de coagulation sanguine activée et qui sont utiles comme inhibiteurs du facteur X de coagulation sanguine activée, ou à des sels de ceux-ci acceptables sur le plan pharmacologique, et à des intermédiaires pour leur production. Dans cette formule, R représente hydrogène, alkyle inférieur, alcényle inférieur, etc.; R?1¿ représente hydrogène, hydroxy, alkyle inférieur, etc.; Y représente une liaison simple ou oxygène; et R?2¿ représente alkyle inférieur ou un groupe représenté par (a), où n est égal à 1 ou à 2; et T représente hydrogène ou -C(=NH)-W (où W représente alkyle inférieur).

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