C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 231/56 (2006.01) A61K 31/416 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01)
Patent
CA 2736434
This invention relates to novel indazole derivatives of formula (I), wherein R1 to R7 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are FXR modulators and can be use as medicaments. The compounds are selective modulators of the farnesoid-X- receptor, preferably agonists u j[te farnesoid-X-receptor (FXR) is a member of the nuclear hormone receptor superfamily of transcription factors. Diseases which are affected by FXR modulators include increased lipid and cholesterol levels, particularly high LDL-cholesterol, high triglycerides, low HDL-cholesterol, dyslipidemia, diseases of cholesterol absorption, atherosclerotic disease, peripheral occlusive disease, ischemic, stroke, diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, metabolic syndrome, diabetic nephropathy, obesity, cholesterol gallstone disease, cholestasis/fibrosis of the liver, non alcoholic steatohepatitis (NASH), non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), psoriasis, cancer, particularly gastrointestinal cancer, osteoporosis, Parkinson's disease and Alzheimer's disease. Preferred diseases (and conditions) which are affected by FXR modulators are prevention or treatment of high LDL cholesterol levels high triglycerides, dyslipidemia, cholesterol gallstone disease, cancer, non-insulin dependent diabetes mellitus and metabolic syndrome. Particularly preferred diseases which arc affected by FXR modulators arc high LDL cholesterol, high triglyceride levels and dyslipidemia.
Linvention concerne de nouveaux dérivés dindazole de formule (I), R1 à R7 étant tels que définis dans la description et dans les revendications, ainsi que leurs sels physiologiquement acceptables. Ces composés sont des modulateurs de FXR et peuvent être utilisés en tant que médicaments. Les composés sont des modulateurs sélectifs du récepteur farnésoïde X, de préférence des agonistes. Le récepteur farnésoïde X (FXR) est un membre de la superfamille de récepteurs hormonaux nucléaires de facteurs de transcription. Les maladies qui sont affectées par les modulateurs de FXR comprennent des niveaux accrus de lipides et de cholestérol, notamment le cholestérol LDL élevé, les triglycérides élevés, le cholestérol HDL bas, la dyslipidémie, les maladies de labsorption du cholestérol, lathérosclérose, la maladie occlusive périphérique, laccident ischémique cérébral, le diabète, notamment le diabète sucré non insulinodépendant, le syndrome métabolique, la néphropathie diabétique, lobésité, les calculs biliaires cholestériques, la cholestase/fibrose du foie, la stéatohépatite non alcoolique (NASH), lhépatite graisseuse non alcoolique (NAFLD), le psoriasis, le cancer, notamment le cancer gastrointestinal, lostéoporose, la maladie de Parkinson et la maladie dAlzheimer. Les maladies (et troubles) préférées qui sont affectées par les modulateurs de FXR sont la prévention ou le traitement des niveaux élevés de cholestérol LDL, des triglycérides élevés, de la dyslipidémie, des calculs biliaires cholestériques, du cancer, du diabète sucré non insulinodépendant et du syndrome métabolique. Les maladies particulièrement préférées qui sont affectées par les modulateurs de FXR sont le cholestérol LDL élevé, les niveaux élevés de triglycérides et la dyslipidémie.
Benson Gregory Martin
Bleicher Konrad
Feng Song
Grether Uwe
Kuhn Bernd
F. Hoffmann-La Roche Ag
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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