C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 417/04 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2273181
This invention relates to 3-aryl-2-(1-substituted-4-piperidinyl)-1,1-dioxo-3H- benzo[d]isothiazoles and related compounds of formula (I) where X and Y are independently halogen, loweralkyl, loweralkoxy, arylloweralkoxy, acyl, hydroxy, vitro, amino, trifluoromethyl and hydrogen; n, p and q are independently integers of 1 or 2; R is hydrogen, loweralkyl, arylloweralkyl, acyl, -(CH2)m-OR1, -(CH2)m NHR1, formulas (a) and (b), where R1 is hydrogen, loweralkyl, arylloweralkyl, acyl and loweralkoxycarbonyl; Z is hydrogen, halogen, loweralkyl, loweralkoxy and acyl; m is an integer of 2 to 4; s is an integer of 1 or 2; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof and the optical isomers thereof where such isomers exist. The compounds of formula (I) of the present invention are useful as modulators of neurotransmitter function such as serotonergic and adrenergic, and as such are useful as antidepressants, and dopaminergic function, and as such may be useful for diseases where the potentiation of dopaminergic activity may be helpful, e.g. Parkinson's Disease.
Cette invention concerne des 3-aryl-2-(4-pipéridinyle à substitution en position 1)-1,1-dioxo-3H-benzo[d]isothiazoles ainsi que des composés associés de la formule (I), dans laquelle X et Y représentent indépendamment halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, arylalcoxy inférieur, acyle, hydroxy, nitro, amino, trifluorométhyle et hydrogène; n, p et q représentent indépendamment des nombres entiers égaux à 1 ou 2; R représente hydrogène, alkyle inférieur, arylalkyl inférieur, acyle, -(CH2)m-OR1, -(CH2)mNHR1, formules (a) et (b), où R1 représente hydrogène, alkyle inférieur, arylalkyl inférieur, acyle et alcoxycarbonyle inférieur; Z représente hydrogène, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur et acyle; m est un nombre entier compris entre 2 et 4; s est un nombre entier compris entre 1 et 2; et leurs sels d'addition d'acide acceptables sur le plan pharmaceutique ainsi que leurs isomères optiques lorsque ces isomères existent. Les composés de la formule (I) de la présente invention sont utiles en tant que modulateurs de la fonction neurotransmetteur sérotoninergique et adrénergique, et en tant que tels ils sont utiles comme antidépresseurs, présentant une fonction dopaminergique, et en tant que tels ils peuvent être utiles contre des maladies dans lesquelles une potentialisation de l'activité dopaminergique peut être souhaitable, par exemple contre la maladie de Parkinson.
Merriman Gregory H.
Rauckman Barbara S.
Aventis Holdings Inc.
Hoechst Marion Roussel Inc.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
3-aryl-2-(1-substituted-4-piperidinyl)-1(1-di)oxo-3h-benzo[d... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1515249