C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 413/06 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)
Patent
CA 2628667
The present invention is concerned with 3-aryl-isoxazole-4-carbonyl-benzofuran derivatives of formula (I) wherein R1 is hydrogen or halogen; R2 is hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkoxy, OCF3, -OCH2-R, R3 is hydrogen or lower alkoxy; or R2 and R3 form together with the carbon atom to which they are attached a ring with -CH=CH-CH=-CH-; R is aryl or heteroaryl, optionally substituted by halogen or lower alkyl, or is C(O)NH-lower alkyl, or is -C(O)-heteroaryl, wherein the heteroaryl group is optionally substituted by lower alkyl or phenyl, and with their pharmaceutically acceptable acid addition salts. It has been found that this class of compounds show high affinity and selectivity for GABA A cc5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.
La présente invention concerne des dérivés du 3-aryl-isoxazole-4-carbonyl-benzofurane de formule (I) dans laquelle R1 est un hydrogène ou un halogène; R2 est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, un alcoxy inférieur, OCF3, -OCH2-R; R3 est un hydrogène ou un alcoxy inférieur; ou R2 et R3 forment avec l'atome de carbone auquel ils sont attachés un cycle avec -CH=CH-CH=-CH-; R est un aryle ou un hétéroaryle, éventuellement substitué par un halogène ou un alkyle inférieur, ou R est un C(O)NH-alkyle inférieur, ou R est un -C(O)- hétéroaryle, le groupe hétéroaryle éventuellement substitué par un alkyle inférieur ou un phényle, et leurs sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables. La présente classe de composés s'étant avérée présenter une affinité et une sélectivité élevées pour les sites de liaisons au récepteur GABA A cc5, lesdits composés pourraient être utiles en tant que psychostimulants ou en tant que médicaments pour le traitement de troubles cognitifs tels que la maladie d'Alzheimer.
Buettelmann Bernd
Han Bo
Knust Henner
Nettekoven Matthias
Thomas Andrew
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1472843