3'-aziridino-anthracycline derivatives

Details 3'-aziridino-anthracycline derivatives 3'-aziridino-anthracycline derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

H

C07H 15/252 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) C07H 15/26 (2006.01) C07H 17/02 (2006.01)

Patent

CA 2154890

Anthracycline glycosides of general formulae (1) and (2), wherein R1 is hydrogen or a methoxy group; R2 is hydrogen, a hydroxy group or represents an acyloxy residue of formula (3): -O-COR5 wherein R5 is a linear or branched C1- C8 alkyl, an aryl group or a heterocyclic mono or bicyclic ring, each of which may be unsubstituted or substituted with (a) an amino group NR6R7 in which R6 and R7 are independently hydrogen or C1-C4 alkyl or (b) a carboxy group; R3 and R4 both represent hydrogen or one of R3 and R4 is hydrogen and the other is hydroxy group or a group of formula -OSO2R8 in which R8 may be a linear or branched alkyl group containing from 1 to 6 carbon atoms or an aryl group unsubstituted or substituted by 1 to 3 substituents each of which may independently be a linear or branched alkyl or alkoxy group of from 1 to 6 carbon atoms, a halogen atom or a nitro group; and pharmaceutically acceptable salts thereof; are active as antitumor agents.

L'invention se rapporte à des glycosides d'anthracycline de formules générales (1 et 2), dans lesquelles R¿1? est hydrogène ou un groupe méthoxy; R¿2? est hydrogène, un groupe hydroxy ou représente un résidu acyloxy de formule (3) -O-COR¿5? dans laquelle R¿5? est un alcoyle C¿1?-C¿8? linéaire ou ramifié, un groupe aryle ou un noyau hétérocyclique mono ou bicyclique, chacun de ces groupes pouvant être non substitué ou substitué par (a) un groupe amino NR¿6?R¿7? dans lequel R¿6? et R¿7? représentent indépendamment hydrogène ou alcoyle C¿1?-C¿4 ?ou (b) un groupe carboxy; R¿3? et R¿4? représentent tous deux hydrogène ou un parmi R¿3? et R¿4? représente hydrogène et l'autre représente un groupe hydroxy ou un groupe de formule -OSO¿2?R¿8? dans lequel R¿8? peut être un groupe alcoyle linéaire ou ramifié contenant de 1 à 6 atomes de carbone, ou un groupe aryle non substitué ou substitué par 1 à 3 substituants, chacun de ceux-ci pouvant être indépendamment un groupe alcoyle ou alcoxy linéaire ou ramifié possédant de 1 à 6 atomes de carbone, un atome d'halogène ou un groupe nitro. L'invention se rapporte également aux sels pharmacologiquement acceptables de ces composés, lesquels sont actifs en tant qu'agents contre les tumeurs.

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