C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/82 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/436 (2006.01) A61K 31/4365 (2006.01) A61K 31/4412 (2006.01) A61K 31/4436 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/444 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61K 31/455 (2006.01) A61K 31/4704 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) A61P 17/00 (2006.01) A61P 17/04 (2006.01) A61P 25/02 (2006.01) A61P 37/08 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 213/80 (2006.01) C07D
Patent
CA 2572208
The present invention provides compounds having an agonistic activity to the cannabinoid receptor, which is represented by the formula (I): (see formula I) wherein R1 is optionally substituted C1-C8 alkyl and the like; R2 is C1-C6 alkyl; R3 is C1-C6 alkyl and the like; or R2 and R3 taken together with may form an optionally substituted 5 to 10 membered non-aromatic carbon ring; R4 is hydrogen and the like; G is a group selected from the groups shown by the formula an the like: (see formula II) wherein R5 is hydrogen and the like; X1 is a single bond and the like; X2 is optionally substituted C1-C8 alkylene that may be replaced by one or two groups of -O-, or -N(R6)-, wherein R6 is hydrogen and the like, and the like; X3 is a single bond and the like; a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof, and pharmaceutical compositions, atopic dermatitis treating agents, and anti-pruritus agents, especially anti-pruritus agents for oral used and for external application, which each contains the said compound as an active ingredient.
La présente invention a pour objet un composé de formule générale (I) : (I) (où R1 représente un groupement alkyle en C1-C8 éventuellement substitué, etc. ; R2 représente un groupement alkyle en C1-C6 et R3 représente un groupement alkyle en C1-C6, etc., à la condition que R2 et R3 puissent être liés l~un à l~autre pour former un carbocycle non aromatique à 5,6,7,8,9 ou 10 chaînons éventuellement substitué ; R4 représente un atome d~hydrogène, etc. ; et G représente un groupement sélectionné parmi, entre autres, des groupements de formule (X) (où R5 représente un atome d'hydrogène, etc. ; X1 représente une liaison simple, etc. ; X2 représente par exemple un groupement alkylène en C1-C8 éventuellement substitué et comportant éventuellement un ou deux atomes ou groupements sélectionnés parmi -O- et -N(R6)- (R6 représente un atome d'hydrogène, etc.) ; X3 représente une liaison simple, etc. ; Y représente -O-, etc. ; et Z représente un atome d~hydrogène, etc.)), un sel de qualité pharmaceutique dudit composé, ou un solvate dudit composé ou de l~un de ses sels. Ces composés présentent une activité agoniste des récepteurs aux cannabinoïdes. La présente invention a également pour objet une préparation thérapeutique, un médicament contre la dermatite atopique, et un agent anti-démangeaison, plus particulièrement un agent anti-démangeaison pour administration orale ou pour usage externe, tous ces produits contenant l~un des composés de la présente invention au titre de principe actif.
Fujii Yasuhiko
Fukui Yoshikazu
Hashizume Hiroshi
Hiramatsu Yoshiharu
Inagaki Masanao
Mccarthy Tetrault Llp
Shionogi & Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1864499