3-furanyl analogs of toxoflavine as kinase inhibitors

Details 3-furanyl analogs of toxoflavine as kinase inhibitors 3-furanyl analogs of toxoflavine as kinase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 239/00 (2006.01) C07D 253/00 (2006.01)

Patent

CA 2489790

The present invention concerns the compounds of formula (I) the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein m represents an integer being 0 or 1; n represents an integer being 0, 1 or 2; R1 represents C1-4alkyl, C1-4alkyl substituted with pyridinyl, phenyl, piperidinyl or piperidinyl substituted with C1-4-alkyloxycarbonyl; R2 represents hydrogen or C1-4 alkyl; R3 represents hydrogen or C1-4alkyl; or R2 and R3 taken together with the carbon atom to which they are attached form cyclopentyl or piperidinyl wherein said cyclopentyl or piperidinyl each independently may optionally be substituted with one, or where possible, two or three substituents each independently selected from C1-4alkyloxycarbonyl, phenylcarbonyl or -C(=NH)-NH2; R4 represents halo or C1-4alkyloxy; R5 represents Het2, C1-4alkyl substituted with one or where possible more substituents being selected from hydroxy, halo, Het3 or NR6R7, or C1-4alkyloxy substituted with one or where possible more substituents being selected from Het4 or -C(=O)-Het4; R6 and R7 are each independently selected from hydrogen, C1-4alkyl, Het5 or C1-4alkyl substituted with one or where possible more substituents being selected from hydroxy or Het5; Het2 represents piperazinyl; Het3 represents a heterocycle selected from morpholinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, or piperazinyl wherein said monocyclic heterocycles each independently may optionally be substituted with one, or where possible two or three substituents each independently selected from C1- 4alkyl preferably methyl, aminosulfonyl, mono- or di(C1-4alkyl)aminosulfonyl, hydroxyC1 -4alkyloxyC1-4alkyl, C1-4alkyloxyC1-4alkyl or C1-4alkyloxy; Het4 represents a heterocycle selected from morpholinyl or piperazinyl wherein said monocyclic heterocycles each independently may optionally be substituted with one, or where possible two or three C1-4alkyl substituents, preferably methyl; Het5 represents a heterocycle selected from pyridinyl, pyrrolidinyl or piperidinyl wherein said monocyclic heterocycles each independently may optionally be substituted with one, or where possible two or three substituents each independently selected from aminosulfonyl, C1- 4alkyloxycarbonyl or mono- or di(C1-4alkyl)aminosulfonyl.

L'invention concerne des composés de la formule (I) les formes d'oxyde, les sels supplémentaires pharmaceutiquement acceptables et les formes stéréochimiquement isomères, m représente un nombre entier 0 ou 1; n représente un nombre entier 0, 1 ou 2; R?1¿ représente C¿1-4?alkyl, C¿1-4?alkyl substitué par pyridinyle, phenyle, piperidinyle ou piperidinyle substitué par C¿1-4-?alkyloxycarbonyl; R?2¿ représente hydrogène ou C¿1-4 ?alkyl; R?3¿ représente hydrogène ou C¿1-4?alkyl; ou R?2¿ et R?3¿ pris ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont attachés forment cyclopentyle ou piperidinyle, cyclopentyle ou piperidinyle pouvant être facultativement indépendamment remplacées par un ou, le cas échéant, deux ou trois substituants chacun indépendamment choisis parmi C¿1-4?alkyloxycarbonyl, phenylcarbonyle ou -C(=NH)-NH¿2?; R¿4? représente halo ou C¿1-4?alkyloxy; R?5¿ représente Het?2¿, C¿1-4?alkyl substitué par un ou, le cas échéant, plusieurs substituants choisis parmi hydroxy, halo, Het?3¿ ou NR?6¿R?7¿, ou C¿1-4?alkyloxy substitué par un ou, le cas échéant, plusieurs substituants choisis parmi Het?4¿ ou -C(=O)-Het?4¿; R?6¿ et R?7¿ sont chacun indépendamment choisis parmi hydrogène, C¿1-4?alkyl, Het?5¿ ou C¿1-4?alkyl substitué par un ou, le cas échéant, plusieurs substituants choisis parmi hydroxy ou Het?5¿; Het?2¿ représente piperazinyle; Het?3 ¿représente un hétérocycle choisi parmi morpholinyle, pyrrolidinyle, piperidinyle, ou piperazinyle ces hétérocycles monocycliques pouvant être facultativement indépendamment substitués par un ou, le cas échéant, deux ou trois substituants chacun indépendamment choisis parmi C¿1-4?alkyl de préférence méthyle, aminosulfonyle, mono- or di(C¿1-4?alkyl)aminosulfonyl, hydroxyC¿1 -4?alkyloxyC¿1-4?alkyl, C¿1-4?alkyloxyC¿1-4?alkyl ou C¿1-4?alkyloxy; Het?4¿ représente un hétérocycle choisi parmi morpholinyle ou piperazinyle lesdits hétérocycles monocycliques pouvant être facultativement indépendamment substitués par un ou, le cas échéant, deux ou trois substituants de C¿1-4?alkyl, de préférence méthyle ; Het?5¿ représente un hétérocycle choisi parmi pyridinyle, pyrrolidinyle ou piperidinyle, les hétérocycles monocycliques pouvant être facultativement indépendamment substitués par un ou, le cas échéant deux ou trois substituants chacun indépendamment choisi parmi aminosulfonyle, C¿1-4?alkyloxycarbonyl ou mono- ou di(C¿1-4?alkyl)aminosulfonyl.

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