C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/4196 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 5/12 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01)
Patent
CA 2563963
Compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, wherein R represents C1-6alkyl (optionally substituted by C1-6alkyloxy or Het) or C1-6alkyloxy; R1 and R2 independently represent hydrogen, halo or C1- 6alkyl, ring A represents Het1; X represents O or NR3; R3 represents hydrogen or C1-6alkyl; ring B represents a phenyl group or Het2, either of which may be optionally substituted with one or more groups selected from halo, CN, C1- 6alkyloxy, CF3, C1-6alkyl, NH2 and NO2; Het and Het1 independently represent a 5- or 6-membered saturated, partially unsaturated or aromatic heterocyclic group comprising either (a) 1 to 4 nitrogen atoms, (b) one oxygen or one sulphur atom or (c) 1 oxygen atom or 1 sulphur atoms and 1 or 2 nitrogen atoms are useful for treating anxiety, cardiovascular disease (including angina, atherosclerosis, hypertension, heart failure, edema, hypernatremia), dysmenorrhoea (primary and secondary), endometriosis, emesis (including motion sickness), intrauterine growth retardation, inflammation (including rheumatoid arthritis) mittlesmerchz, preclampsia, premature ejaculation, premature (preterm) labour and Raynaud~s disease.
L'invention concerne des composés de formule (I), ou un dérivé pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans laquelle R représente C¿1-6 ?alkyle (éventuellement substitué par C¿1-6?alkyloxy ou Het) ou C¿1-6 ?alkyloxy; R?1¿ et R?2¿ représentent individuellement hydrogène, halo ou C¿1-6 ?alkyle, le cycle A représente Het?1¿; X représente O ou NR?3¿; R?3¿ représente hydrogène ou C¿1-6 ?alkyle; le cycle B représente un groupe phényle ou Het?2¿, l'un ou l'autre pouvant être éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes sélectionnés dans le groupe constitué par halo, CN, C¿1-6?alkyloxy, CF¿3?, C¿1-6 ?alkyle, NH¿2? et NO¿2?; Het et Het?1¿ représentent individuellement un groupe hétérocyclique saturé, partiellement insaturé ou aromatique à 5 ou 6 éléments, qui comprend soit: (a) 1 à 4 atomes d'azote, (b) un atome d'oxygène ou de soufre ou (c) un atome d'oxygène ou un atome de soufre et 1 à 2 atomes d'azote; Het?2¿ représente un groupe hétérocyclique aromatique à 5 ou 6 éléments qui comprend soit (a) 1 à 4 atomes d'azote, (b) un atome d'oxygène ou de soufre ou (c) un atome d'oxygène ou un atome de soufre et 1 à 2 atomes d'azote. Ces composés sont utilisés pour traiter l'anxiété, les maladies cardio-vasculaires (y compris l'angine de poitrine, l'athérosclérose, l'hypertension, l'insuffisance cardiaque, les oedèmes, l'hypernatrémie), la dysménorrhée (primaire et secondaire), l'endométriose, les vomissements (y compris le mal des transports), le retard de croissance intra-utérin, l'inflammation (la polyarthrite rhumatoïde), les douleurs liés à l'ovulation, la prééclampsie, l'éjaculation précoce, l'accouchement prématuré (préterme), ainsi que la maladie de Raynaud.
Bryans Justin Stephen
Johnson Patrick Stephen
Ryckmans Thomas
Stobie Alan
Pfizer Inc.
Sim & Mcburney
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1748226