3-nitrogen-6,7-dioxygen steroids and uses related thereto

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J

Patent

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C07J 71/00 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61K 31/57 (2006.01) A61K 31/58 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 37/08 (2006.01) C07J 41/00 (2006.01)

Patent

CA 2418748

A compound of formula (I) and pharmaceutical acceptable salts, solvates, stereoisomers and prodrugs thereof, in isolation or in mixture, wherein, independently at each occurrence: R1 and R2 are selected from hydrogen, oxygen so as to form nitro or oxime, amino, sulfate, and sulfonic acid, and organic groups having 1-30 carbons and optionally containing 1-6 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen, phosphorous, silicon, and sulfur, where R1 and R2 may, together with the N to which they are both bonded, form a heterocyclic structure that may be part of an organic group having 1-30 carbons and optionally containing 1-6 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and silicon, and where R1 may be a 2, or 3 atom chain to numeral 2 so that .mdash.N-R1 - forms part of a fused bicyclic structure to ring A; R3 and R4 are selected from direct bonds to 6 and 7 respectively so as to form carbonyl groups, hydrogen, or a protecting group such that R3 and/or R4 is part of hydroxyl or carbonyl protecting group; numerals 1 through 17 each represent a carbon having substitution as described. The compounds may be formulated into pharmaceutical compositions, and used in the treatment and/or prevention of various conditions, including inflammation, asthma, an allergic disease, chronic obstructive pulmonary disease, atopic dermatitis, solid tumors, AIDS, ischemia, and cardiac arrhythmias.

L'invention concerne un composé de formule (I) et des sels, des solvates, des stéréoisomères et des promédicaments pharmaceutiquement acceptables de ces derniers, isolés ou mélangés, formule dans laquelle R1 et R2 sont sélectionnés parmi hydrogène, oxygène pour former le nitro ou l'oxyme, l'amino, le sulfate et l'acide sulfonique, des groupes organiques ayant 1-30 atomes de carbone et contenant éventuellement 1-6 hétéroatomes sélectionnés parmi nitrogène, oxygène, phosphore, silicium et soufre, où R1 et R2 peuvent, associés au N auquel ils sont tous deux liés, former une structure hétérocyclique pouvant faire partie d'un groupe organique à 1-30 atomes de carbone et contenant éventuellement 1-6 hétéroatomes sélectionnés parmi nitrogène, oxygène et silicium, et où R1 peut être une chaine à 2 ou 3 atomes au chiffre 2 de façon que N-R?1¿- fasse partie d'une structure bicyclique fusionnée au cycle A ; R3 et R4 sont sélectionnés parmi des liaisons directes à 6 et 7 respectivement de façon à former des groupes carbonyle, hydrogène, ou un groupe protecteur, de façon que R3 et/ou R4 fassent partie d'un groupe protecteur hydroxyle ou carbonyle ; les chiffres 1 à 17 représentent chacun un carbone ayant une substitution. Les composés sont formulés en compositions pharmaceutiques, et utilisées dans le traitement et/ou la prévention de différentes conditions, dont les inflammations, l'asthme, une maladie allergique, la maladie pulmonaire obstructive chronique, la dermatite atopique, les tumeurs solides, le SIDA, l'ischémie et les arythmies cardiaques.

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