(3-oxo-3, 4-dihydro-quinoxalin-2-yl-amino) -benzamide...

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A - Human Necessities

61

K

A61K 31/498 (2006.01) A61K 31/4985 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) C07D 241/44 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)

Patent

CA 2551639

The invention features pharmaceutically active quinoxalinones of formula (1), compositions containing them, and methods of making and using theme: Formula (I) wherein R1 is H, C 1-6 alkyl, or halo; R2 is H or halo; R3 is H, C 1-6 alkyl, X is N or CH; Y is a covalent bond, -NHCO- or -CONH-; Z is phenyl or a 5 or 6-membered heterocyclyl with between l and 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S; and n is 0, 1 or 2; or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, hydrate, or solvate thereof; as well as their use as glycogen phosphorylase inhibitors for the treatment of i diabetes and obesity.

L'invention concerne des quinoxalinones actifs sur le plan pharmaceutique qui sont représentés par la formule (I), des compositions qui les contiennent ainsi que des procédés de fabrication et d'utilisation correspondants. Dans la formule (I), R?1¿ représente H, C¿1-6?alkyle, ou halo; R?2¿ représente H ou halo; R?3¿ représente H, C 1-6 alkyle, X représente N ou CH; Y représente une liaison covalente, -NHCO- ou -CONH-; Z représente phényle ou un hétérocycle à 5 ou 6 éléments dont 1-2 hétéroatomes sont sélectionnés individuellement parmi N, O et S; n étant égal à 0, 1 ou 2; ou un sel, un ester, un amide, un hydrate, ou un solvate correspondant acceptable sur le plan pharmaceutique. Par ailleurs, l'invention concerne l'utilisation des inhibiteurs de glycogène phosphorylase dans le traitement du diabète et de l'obésité.

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