3-phenyl analogs of toxoflavine as kinase inhibitors

Details 3-phenyl analogs of toxoflavine as kinase inhibitors 3-phenyl analogs of toxoflavine as kinase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01)

Patent

CA 2509821

The present invention concerns the compounds of formula (I) the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereo-chemically isomeric forms thereof, wherein n represents an integer being 0, 1 or 2; m represents an integer being 0 or 1; R1 represents C1-4alkyl; R2represents C1- 4alkyl; R3 represents C1-4alkyl; or R2 and R3 taken together with the carbon atom to which they are attached form a C3-8cycloalkyl or Het1 wherein said C3- 8cycloalkyl or Het1 each independently may optionally be substituted with C1- 4alkyloxycarbonyl; R4 represents halo or C1-4alkyloxy; R5 represents C1- 4alkyloxycarbonyl, -O-(mono- or di(C1-4alkyl)aminosulfonyl), C1-4alkyl substituted with one or where possible more substituent being selected from Het3 or NR6R7, C1-4alkyloxy substituted with one or where possible more substituents being selected from amino, Het4or NR8R9; R6 and R7are each independently selected from hydrogen, C1-4alkyl, C1-4alkyloxyC1-4alkyl, -Het5 or C1-4alkyl substituted with one or where possible more substituents being selected from hydroxy, or Het5; R8 and R9 are each independently selected from hydrogen, C1-4alkyl, -Het7 or mono- or di(C1-4alkyl)aminosulphonyl; Het3represents a heterocycle selected from piperidinyl, or piperazinyl wherein said monocyclic heterocycles each independently may optionally be substituted with one, or where possible two or three substituents each independently selected from hydroxy, aminosulfonyl, amino, mono-or di(C1-4 alkyl)aminosulfonyl, hydroxyC1-4alkyloxyC1-4alkyl or C1-4alkyloxy; Het4represents a heterocycle selected from morpholinyl, piperidinyl or piperazinyl wherein said monocyclic heterocycles each independently may optionally be substituted with one, or where possible two or three substituents each independently selected from C1-4alkyl, C1-4alkyloxycarbonyl or mono- or di(C1-4alkyl)aminosulfonyl; Het5 represents a heterocycle selected from pyridinyl or piperidinyl wherein said monocyclic heterocycles each independently may optionally be substituted with one, or where possible two or three substituents each independently selected from aminosulfonyl, or mono- or di(Cl~4alkyl)aminosulfonyl; Het7 represents piperidinyl.

L'invention concerne des composés de la formule (I) les formes de N-oxyde, les sels supplémentaires pharmaceutiquement acceptables et les formes stéréochimiquement isomères de ces derniers, n un nombre entier 0, 1 ou 2; m représente un nombre entier 0 ou 1; R?1¿ représente C <SB>I -4</SB>alkyl; R?2¿représente?¿C <SB>I </SB>-¿4?alkyl; R?3 ¿représente C<SB>I-4</SB>alkyl; ou R?2 ¿et R?3 ¿pris ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont attachés forment C¿3-8?cycloalkyl ou Het?1¿, C¿3-8?cycloalkyl ou Het?1¿ pouvant être facultativement indépendamment substitué par C¿1-4?alkyloxycarbonyl; R?4 ¿représente halo ou C <SB>I -4</SB>alkyloxy; R?5¿ représente C ¿1-4?alkyloxycarbonyl, -O-(mono- ou di(C¿1-4?alkyl)aminosulfonyl), C<SB>I</SB>-¿4?alkyl substitué par un ou, le cas échéant, plusieurs substituants choisis parmi Het?3¿ ou NR?6¿R?7¿, C¿1-4?alkyloxy substitué par un ou, le cas échéant, plusieurs substituants choisis parmi amino, Het?4 ¿or NR?8¿R?9¿; R?6¿ et R?7 ¿sont chacun indépendamment choisis parmi hydrogène, C <SB>I-4</SB>alkyl, C <SB>I-4</SB>alkyloxyC¿1-4?alkyl, -Het?5¿ ou C<SB>I-4</SB>alkyl substitué par un ou, le cas échéant, plusieurs substituants choisis parmi hydroxy, ou Het?5¿; R?8¿ et R?9¿ sont chacun indépendamment choisis parmi hydrogène, C¿1-4?alkyl, -Het?7¿ ou mono- ou di(C ¿1-4?alkyl)aminosulphonyl; Het?3 ¿représente un hétérocycle choisi parmi piperidinyle, ou piperazinyle les hétérocycles monocycliques pouvant être facultativement indépendamment substitués par un ou, le cas échéant, deux ou trois substituants chacun indépendamment choisis parmi hydroxy, aminosulfonyle, amino, mono-ou di(C ¿1-4 ?alkyl)aminosulfonyl, hydroxyC ¿1-4?alkyloxyC¿1-4?alkyl or C¿1-4?alkyloxy; Het?4 ¿représente un hétérocycle choisi parmi morpholinyle, piperidinyle ou piperazinyle lesdits hétérocycles monocycliques pouvant être facultativement indépendamment substitué par un ou, le cas échéant, deux ou trois substituants chacun indépendamment choisi parmi C¿1-4?alkyl, C¿1-4?alkyloxycarbonyl ou mono- or di(C¿1-4?alkyl)aminosulfonyl; Het?5¿ représente un hétérocycle choisi parmi pyridinyle ou piperidinyle ces hétérocycles monocycliques pouvant être facultativement indépendamment substitué par un ou, le cas échéant, deux ou trois substituants chacun indépendamment choisi parmi aminosulfonyl, ou mono- ou di(C¿l-4?alkyl)aminosulfonyl; Het?7¿ représente piperidinyle.

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