C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2280705
3-Piperidyl-4-oxoquinazoline derivatives represented by general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R represents amino substituted by optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl, or cyclic amino such as dibenzazepine; n is an integer selected among 1 to 4; and R3 and R4 represent each hydrogen, lower alkyl, etc. Because of having an excellent MTP-inhibitory activity, these compounds (I) are expected as usable in inhibiting the formation of LDL causative of arteriosclerotic diseases and enabling the regulation of TG, cholesterol and lipoproteins such as LDL in the blood and cellular lipids via the regulation of the MTP activity. Owing to these effects, the above compounds are expected also as a novel type of remedies or preventives for hyper-lipemia or arteriosclerotic diseases and, moreover, as remedies or preventives for pancreatitis, obesity, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, etc.
L'invention concerne des dérivés de 3-pipéridyl-4-oxoquinazoline, pharmaceutiquement acceptables, représentés par la formule générale suivante (I), ou des sels de ceux-ci. Dans cette formule R représente un amino substitué par un aryle éventuellement substitué ou par un hétéroaryle éventuellement substitué, ou un amino cyclique comme une dibenzazepine; n est un entier allant de 1 à 4; R¿3? et R¿4? représentent chacun un hydrogène, un alkyle inférieur, etc. En raison de leur excellente activité comme inhibiteur de MTP, ces composés (I) peuvent s'utiliser pour l'inhibition de la formation de LDL responsables de maladies artérioscléreuses et permettre la régulation des TG, du cholestérol et des lipoprotéines comme les LDL dans le sans et les lipides cellulaires par la régulation de l'activité MTP. En raison de ces effets, les composés ci-dessus peuvent être considérés comme un nouveau type de remèdes ou d'agents prophylactiques pour les hyperlipémies ou les maladies artérioscléreuses et, de plus, comme remèdes ou agents prophylactiques pour les pancréatites, l'obésité, l'hyperchlolestérolémie, l'hypertriglycéridémie, etc.
Katsushima Takeo
Kinoshita Hajime
Sato Motohide
Japan Tobacco Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2065140