C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 209/04 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) C07D 209/12 (2006.01) C07D 209/16 (2006.01) C07D 209/30 (2006.01) C07D 209/36 (2006.01) C07D 401/00 (2006.01) C07D 403/00 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01)
Patent
CA 2179179
3-Substituted 1-arylindole compound having general formula (I) wherein Ar is an optionally substituted aryl group; X represents a bond, a divalent hydrocarbon group or methyleneoxy or -thioxo; R1-R2 are hydrogen or substituents; R5 is hydrogen, hydroxy, alkoxy, halogen, trifluoromethyl, alkyl or alkenyl; R6 and R7 are hydrogen, alkyl or alkenyl; R8 is alkyl or alkenyl or represents a group of formula (1a) or (1b); wherein: W is O or S; U is N or CH; Z is (CH2)m, 1,2-phenylene, CH=CH, COCH2 or CSCH2-; V is O, S, CH2, or NR10, wherein R10 is hydrogen or alkyl; U1 is O, S, CH2 or NR11, wherein R11 is as R10; and V1 is NR12R13, OR14, SR15 or CR16R17R18, where each of R12-R18 are as the R10-substituents; R9 is hydrogen or alkyl; or R9 is linked to R7 to form a ring; or R8 and R9 together form a morpholinyl or piperidinyl ring, the latter optionally substitued by alkyl or a group of formula (1a) or (1b), or a carbamoyl group, show central antiserotonergic activity and possibly also antidopaminergic activity and are, accordingly, useful in the treatment of central nervous system (CNS) disorders. The compounds are prepared by methods known per se.
Composé d'arylindole-1 substitué en position 3 et répondant à la formule générale (I), dans laquelle Ar représente un groupe aryle éventuellement substitué; X représente une liaison, un groupe hydrocarbone bivalent, ou méthylènoxy ou -thioxo; R?1¿-R?4¿ représentent hydrogène ou des substituants; R?5¿ représente hydrogène, hydroxy, alcoxy, halogène, trifluorométhyle, alkyle ou alcényle; R?6¿ et R?7¿ représentent hydrogène, alkyle ou alcényle; R?8¿ représente alkyle ou alcényle ou un groupe de formule (1a) ou (1b), dans laquelle W représente O ou S; U représente N ou CH; Z représente (CH¿2?)¿m?, 1,2-phénylène, CH=CH, COCH¿2? ou CSCH2-; V représente O, S, CH¿2?, ou NR?10¿, R?10¿ représentant hydrogène ou alkyle; U?1¿ représente O, S, CH¿2? ou NR?11¿, R?11¿ étant identique à R?10¿; et V?1¿ représente NR?12¿R?13¿, OR?14¿, SR?15¿ ou CR?16¿R?17¿R?18¿, R?12¿-R?18¿ étant chacun identique aux substituants R?10¿; R?9¿ représente hydrogène ou alkyle; ou R?9¿ est lié à R?7¿ pour former un noyau; ou R?8¿ et R?9¿ forment ensemble un noyau morpholinyle ou pipéridinyle, ce dernier étant éventuellement substitué par alkyle ou un groupe de formule (1a) ou (1b), ou un groupe carbamoyle. Ces composés présentent une activité antisérotonergique, ainsi que, éventuellement, une activité antidopaminergique, et sont en conséquence propices au traitement de troubles du système nerveux central (CNS). Ces composés sont préparés selon des procédés connus en soi.
Andersen Kim
Perregaard Jens Kristian
H. Lundbeck A/s
Robic
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1443742