C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 453/00 (2006.01) C07D 453/02 (2006.01)
Patent
CA 2514135
The present invention relates to 3-substituted-2-(arylalkyl)-1- azabicycloalkanes, methods of preparing the compounds and methods of treatment using the compounds. The azabicycloalkanes generally are azabicycloheptanes, azabicyclooctanes, or azabicyclononanes. The aryl group in the arylalkyl moiety is a 5- or 6-membered ring heteroaromatic, preferably 3-pyridinyl and 5- pyrimidinyl moieties, and the alkyl group is typically a C1-4 alkyl. The substituent at the 3-position of the 1-azabicycloalkane is a carbonyl group- containing moiety, such as an amide, carbamate, urea, thioamide, thiocarbamate, thiourea or similar functionality. The compounds exhibit activity at nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), particularly the a7 nAChR subtype, and are useful towards modulating neurotransmission and the release of ligands involved in neurotransmission. Methods for preventing or treating conditions and disorders, including central nervous system (CNS) disorders, which are characterized by an alteration in normal neurotransmission, are also disclosed. Also disclosed are methods for treating inflammation, autoimmune disorders, pain and excess neovascularization, such as that associated with tumor growth.
La présente invention a trait à des 2-(arylalkyl)-1-azabicycloalkanes substitués en position 3, des procédés de préparation des composés et de procédés de traitement utilisant les composés. De manière générale, les azabicycloalcanes sont des azabicycloheptanes, azabicyclooctanes, ou azabicyclononanes. Le groupe aryle dans le groupe fonctionnel arylakyle est un noyau hétéroaromatique à 5 ou 6 chaînons, de préférence des groupes fonctionnels 3-pyridinyle et 5-pyrimidinyle, et le groupe alkyle est typiquement un alkyle en C¿1?-C¿4?. Le substituant en position 3 du 1-azabicycloalcane est un groupe fonctionnel contenant un groupe carbonyle, tel qu'un amide, carbamate, urée, thioamide, thiocarbamate, thiourée ou de fonctionnalité analogue. Les composés présentent une activité au niveau des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, notamment le sous-type .alpha.7 du récepteur nicotinique de l'acétylcholine et sont utiles pour la modulation de la neurotransmission et la libération de ligands impliqués dans la neurotransmission. L'invention a également trait à des procédés pour la prévention ou le traitement des conditions et troubles, y compris les troubles du système nerveux central, qui sont caractérisés par une altération dans la neurotransmission normale. L'invention a trait en outre à des procédés de traitement de l'inflammation, de troubles auto-immuns, de la douleur et de la néovascularisation excessive, telle que celle associée à la croissance tumorale.
Klucik Jozef
Mazurov Anatoly A.
Miao Lan
Miller Craig Harrison
Phillips Teresa Youngpeter
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Targacept Inc.
LandOfFree
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