C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/60 (2006.01) A61K 31/4418 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) C07D 213/24 (2006.01) C07D 213/30 (2006.01) C07D 213/68 (2006.01) C07D 213/89 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) G01N 33/58 (2006.01)
Patent
CA 2504941
3-substituted-6-aryl pyridines of Formula (I) are provided: Formula (I) wherein R1, R2, R3, R8, R9, A and Ar are defined herein. Such compounds are ligands of C5a receptors. Preferred compounds of Formula (I) bind to C5a receptors with high affinity and exhibit neutral antagonist or inverse agonist activity at C5a receptors. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to the use of such compounds in treating a variety of inflammatory, cardiovascular, and immune system disorders. In addition, the present invention provides labeled 3- substituted-6-aryl pyridines, which are useful as probes for the localization of C5a receptors.
L'invention concerne des 6-aryl pyridines substituées en 3 représentées par la formule générale (I) dans laquelle R¿1?, R¿2?, R¿3?, R¿8?, R¿9?, A et Ar désignent des élément décrits dans la présente demande. Ces composés sont des ligands des récepteurs C5a. Les composés préférés représentés par la formule générale (I) se lient aux récepteurs C5a avec une grande affinité et présentent une activité antagoniste neutre ou agoniste inverse par rapport aux récepteurs C5a. La présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés et leur utilisation dans le traitement de divers troubles inflammatoires, cardiovasculaires et du système immunitaire. De plus, la présente invention concerne également des 6-aryl pyridines substituées en 3, marquées, pouvant être utilisées comme sondes pour la localisation de récepteurs C5a.
Chenard Bertrand L.
Guo Qin
Guo Zihong
Hrnciar Peter
Hutchison Alan
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Neurogen Corporation
Novartis International Pharmaceutical Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1727819