3-substituted isoquinolin-1-yl derivatives

Details 3-substituted isoquinolin-1-yl derivatives 3-substituted isoquinolin-1-yl derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 217/22 (2006.01) A61K 31/472 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01)

Patent

CA 2417059

Squaric acid derivatives of formula (1) are described: wherein R1 is a hydrogen atom or a C1-6alkyl group; L1 is a covalent bond or a linker atom or group; Alk1 is an optionally substituted aliphatic chain; n is zero or the integer 1; R2 is a hydrogen atom or an optionally substituted heteroaliphatic, cycloaliphatic, heterocycloaliphatic, polycycloaliphatic, heteropolycycloaliphatic, aromatic or heteroaromatic group; Alk is a chain (a), (b), (c) or (d)in which R is a carboxylic acid (-CO2H) or a derivative or biostere thereof; Ar2 is an optionally substituted aromatic or heteroaromatic linking group; L2 is a covalent bond or a linker atom or group; R16 is the group -L3(Alk2)tL4R20 in which L3 and L4 which may be the same or different is each a covalent bond or a linker atom or group, t is zero or the integer 1, Alk2 is an optionally substituted aliphatic or heteroaliphatic chain and R20 is an optionally substituted aromatic or heteroaromatic group. The compounds are able to inhibit the binding of integrins to their ligands and are of use in the prophylaxis and treatment of immune or inflammatory disorders, or disorders including the inappropriate growth or migration of cells.

L'invention concerne des dérivés d'acide squarique de formule (I) dans laquelle R1 est un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-6, L1 est une liaison covalente ou un atome ou groupe de liaison, Alk1 est une chaîne aliphatique éventuellement substituée, n est zéro ou l'entier 1, R2 est un atome hydrogène ou un groupe hétéroaliphatique, cycloaliphatique, hétérocycloaliphatique, polycycloaliphatique, hétéropolycycloaliphatique, aromatique ou hétéroaromatique éventuellement substitué, Alk est une chaîne (II) dans laquelle R est un acide carboxylique (-CO2H) ou un dérivé ou biostère de ce dernier, Ar2 est un groupe de liaison aromatique ou hétéroaromatique éventuellement substitué, L2 est une liaison covalente ou un atome ou groupe de liaison, R16 est le groupe (iii) dans lequel L3 et L4, semblables ou différents, sont chacun une liaison covalente ou un atome ou groupe de liaison, t est zéro ou l'entier 1, Alk2 est une chaîne aliphatique ou hétéroaliphatique éventuellement substituée et R20 est un groupe aromatique ou hétéroaromatique éventuellement substitué. Les composés peuvent empêcher la liaison des intégrines à leurs ligands et sont utiles dans la prévention ou le traitement de troubles immunitaires ou inflammatoires, ou de troubles présentant une croissance ou migration cellulaire anormale.

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