3'-substituted nucleoside derivative

Details 3'-substituted nucleoside derivative 3'-substituted nucleoside derivative

C - Chemistry, Metallurgy

07

H

C07H 19/04 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) C07H 19/06 (2006.01) C07H 19/10 (2006.01) C07H 19/16 (2006.01) C07H 19/20 (2006.01) C07H 23/00 (2006.01)

Patent

CA 2182707

The invention relates to a 3'-substituted nucleoside derivative represented by the following general formula (1): Image wherein B means a nucleic acid base which may have a substituent, Z represents a lower alkynyl or lower alkenyl group which may be substituted by a group represented by the formula: Image in which R a, R b and R c are individually a lower alkyl group or a phenyl group, or an oxiranyl group which may have at least one lower alkyl group, R1 and R2 individually represent H or an ester-forming residue that is easily eliminated in vivo, and R3 is H, a mono- or polyphosphoric acid residue, or an ester-forming residue that is easily eliminated in vivo, with the proviso that the sugar moiety is ribose, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The 3'-substituted nucleoside derivative according to the invention has an excellent antitumor activity and is hence useful in the treatment and prevention of cancers.

La présente invention concerne un dérivé de nucléoside substitué en 3', représenté par la formule générale (1) ou l'un de ses sels acceptables du point de vue pharmaceutique. Dans cette formule générale, B représente une base d'acide nucléique éventuellement substitué; Z représente soit un alkynyle inférieur, soit un alcényle inférieur éventuellement substitué par un groupe représenté par la formule (2), soit encore un oxyranyle portant éventuellement un alkyle inférieur. R<1> et R<2> représentent chacun un hydrogène ou un groupe formant un ester et s'éliminant facilement in vivo. R<3> représente un hydrogène, un monophosphate ou polyphosphate ou un groupe formant un ester et s'éliminant facilement in vivo. Enfin, le sucre représente le ribose. Dans la formule (2), R<a>, R<b> et R<c> représentent chacun un alkyle inférieur ou un phényle. Ce composé faisant preuve d'une excellente activité antitumorale s'utilise avantageusement en traitement et prévention du cancer.

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