C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 495/14 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01)
Patent
CA 2265509
The invention concerns 3-substituted 3,4,5,6,7,8-hexahydro- pyrido[4,3':4,5]thieno-[2,3-d]pyrimidine derivatives of formula (I) in which: R1 designates a hydrogen atom, a C1-C4 alkyl group, an acetyl or benzoyl group, a phenylalkyl C1-C4 group - the aromatic optionally being substituted by halogen, C1-C4 alkyl, trifluoromethyl, hydroxy, C1-C4 alkoxy, amino, cyano or nitro groups - a naphthylalkyl C1-C3 group, a phenylalkanone C2-C3 group or a phenylcarbamoylalkyl C2 group, wherein the phenyl group can be substituted by halogen; R2 designates a phenyl, pyridyl, pyrimidinyl or pyrazinyl group which can optionally be mono-, di- or tri-substituted by halogen atoms, C1-C4 alkyl, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, hydroxy, C1-C4 alkoxy, amino, monomethylamino, dimethylamino, cyano or nitro groups and can optionally be anellated with a benzene nucleus, which can optionally be mono- or di- substituted by halogen atoms, C1-C4 alkyl, hydroxy, trifluoromethyl, C1-C4 alkoxy, amino, cyano or nitro groups and can optionally contain 1 nitrogen atom, or with a 5- or 6-member ring which can contain between 1 and 2 oxygen atoms, or can be substituted by a phenyl-C1-C2 alkyl or alkoxy group, wherein the phenyl group can be substituted by halogen, a methyl, trifluoromethyl or methoxy group; A designates NH or an oxygen atom; B designates hydrogen or methyl; C designates hydrogen, methyl or hydroxy; X designates a nitrogen atom; Y is CH2, CH2-CH2, CH2-CH2-CH2 or CH2-CH; Z designates a nitrogen atom, a carbon atom or CH, wherein the bond between Y and Z can also be a double bond; and n is the number 2, 3 or 4, and their physiologically compatible salts. These compounds are suitable as medicaments for treating diseases in which the serotonin concentration is reduced and in which the activity of the presynaptic receptors 5-HT1B, 5-HT1A, 5HT1D is to be blocked within a therapeutic context without greatly influencing other receptors. Such diseases include, for example, depression.
L'invention concerne des dérivés 3,4,5,6,7,8-hexahydro-pyrido[4',3':4,5]thiéno[2,3-d]pyrimidine de la formule (I) dans laquelle R?1¿ désigne un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C¿1?-C¿4?, un groupe acétyle ou benzoyle, un reste phénylalkyle C¿1?-C¿4?, l'aromate étant éventuellement substitué par halogène, des groupes alkyle C¿1?-C¿4?, trifluorométhyle, hydroxy, alcoxy C¿1?-C¿4?, amino, cyano ou nitro, un reste naphtylalkyle C¿1?-C¿3?, un reste phénylalcanone C¿2?-C¿3? ou un reste alkyle de phénylcarbamoyle C¿2?, le groupe phényle pouvant être substitué par halogène; R?2¿ désigne un groupe phényle, pyridyle, pyrimidyle ou pyrazinyle éventuellement mono-, di- ou trisubstitué par des atomes d'halogène, des groupes alkyle C¿1?-C¿4?, trifluorométhyle, trifluorométhoxy, hydroxy, alcoxy C¿1?-C¿4?, amino, monométhylamino, diméthylamino, cyano ou nitro, ledit groupe pouvant éventuellement être annelé avec un noyau benzène pouvant éventuellement être mono- ou disubstitué par des atomes d'halogène, des groupes alkyle C¿1?-C¿4?, hydroxy, trifluorométhyle, alcoxy C¿1?-C¿4?, amino, cyano ou nitro, et éventuellement contenir 1 atome d'azote, ou bien avec un composé cyclique ayant 5 ou 6 chaînons qui peut contenir des atomes d'oxygène, ou peut être substitué par un groupe phényle-alkyle C¿1?-C¿2? ou alcoxy, le reste phényle pouvant être substitué par halogène, un groupe méthyle, trifluorométhyle ou méthoxy; A désigne NH ou un atome d'oxygène; B désigne hydrogène ou méthyle; C désigne hydrogène, méthyle ou hydroxy; X désigne un atome d'azote; Y désigne CH¿2?, CH¿2?-CH¿2?, CH¿2?-CH 2-Ch¿2? ou CH¿2?-CH; Z désigne un atome d'azote, un atome de carbone ou CH, la liaison entre Y et Z pouvant également être une liaison double; et n vaut 2, 3 ou 4. L'invention concerne également leurs sels physiologiquement compatibles. Ces composés s'utilisent comme médicaments pour traiter des états pathologiques dans lesquels la concentration en sérotonine est abaissée et dans lesquels on désire bloquer l'activité des récepteurs présynaptiques 5-HT¿1B?, 5-HT¿1A?, 5-HT¿1D?, dans le cadre d'une thérapie, sans influer pour autant sensiblement sur d'autres récepteurs. La dépression peut constituer un des états pathologiques mentionnés.
Bach Alfred
Behl Berthold
Cheetham Sharon
Emling Franz
Kerrigan Frank
Abbott Gmbh & Co. Kg
Basf Aktiengesellschaft
Robic
LandOfFree
3-substituted pyrido(4',3':4,5)thieno(2,3-d)pyrimidine... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
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