3-vinyl cephalosporins derivatives and preparation thereof

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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260/101

C07D 501/24 (2006.01) A61K 31/545 (2006.01) C07D 501/00 (2006.01) C07D 501/04 (2006.01) C07D 501/14 (2006.01) C07D 501/18 (2006.01) C07D 501/20 (2006.01) C07D 501/38 (2006.01) C07D 501/46 (2006.01) C07D 501/58 (2006.01) C07D 501/60 (2006.01)

Patent

CA 1144919

PRECIS DE LA DIVULGATION: L'invention concerne de nouveaux dérives de vinyl-3 céphalosporine répondant à la formule générale: Image (I) et se présentant sous forme bicyclooctène-2 ou-3, dans laquel- le le substituant en position-3 du bicyclooctène présente la stéréoisomérie E ou Z et R1 représente un radical protecteur ou un radical de formule générale: Image (II) dans laquelle R5 est un radical alcoyle ou vinyle et R6 est un radical protecteur, R2 est un radical protecteur ou un radical éliminable par voie enzymatique, ou bien R1 est un radical acyle diversement substitué et R2 représente un radical protecteur et R3 et R4, identiques ou différents, représentent un radical alcoyle ou forment ensemble avec l'atome d'azote un hétérocycle saturé à 5 ou 6 chaînons contenant éventuellement un atome d'oxygène, ainsi que les mélanges de leurs isomères. Ces nouveaux dérivés sont utiles comme intermédiaires pour la préparation de céphalosporines douées de propriétés antibactériennes particulièrement intéres- santes.

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