A - Human Necessities
61
K
A61K 31/4545 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 211/32 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01)
Patent
CA 2521899
The present invention provides, in a first aspect, a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein: R1 represents -C1-6 alkyl-O-C1-6 alkyl, -C3-8 cycloalkyl, aryl, heterocyclyl, heteroaryl and other groups; X represents a bond, O, CO, OCH2, CH2O or SO2; Z represents CO, CONR10 or SO2; R10 represents hydrogen, C1-6 alkyl, -C3-8 cycloalkyl, aryl, heterocyclyl, heteroaryl; A represents a single or a double bond; m and n independently represent 0, 1 or 2; R2 represents hydrogen, C1-6 alkyl or C1-6 alkoxy; R3 represents halogen, C1-6 alkyl, hydroxy, C1-6 alkoxy, cyano, amino, -COC1-6 alkyl, -SO2C1-6 alkyl or trifluoromethyl; R4 represents -(CH2)q- NR11R12 or a group of formula (i) wherein all the other substituents are as defined in claim 1. Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts have affinity for and are antagonists and/or inverse agonists of the histamine H3 receptor and are believed to be of potential use in the treatment of neurological diseases including Alzheimer's disease.
La présente invention concerne un composé de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé : R?1¿ est C¿1-6? alkyl, O-C¿1-6? alkyl, C¿3-8? alkyl, aryl, hétérocyclyl, hétéroaryl et d'autres groupes ; X est une liaison, O, CO, OCH¿2?, CH¿2?O ou SO¿2 ?; Z est CO, CONR?10¿ ou SO¿2 ?; R?10¿ est hydrogène, C¿1-6? alkyl, C¿3-8? cycloalkyl, aryl, hétérocyclyl, hétéroaryl ; ---- est une liaison simple ou double ; m et n sont indépendamment 0, 1 ou 2 ; R?2¿ est hydrogène, C¿1-6? alkyl ou C¿1-6? alkoxy ; R?3¿ est halogène, C¿1-6? alkyl, hydroxy, C¿1-6? alkoxy, cyano, amino, COC¿1-6? alkyl, SO¿2?C¿1-6? alkyl ou trifluorométhyl ; R?4¿ est (CH¿2?)¿q?-NR?11¿R?12¿ ou un groupe de formule (i), tous les autres substituants étant donnés dans la revendication (1). Lesdits composés et sels ont une affinité pour le récepteur d'histamine H3 et sont des antagonistes et/ou des agonistes inverses d'histamine H3, et présentent un intérêt potentiel dans le traitement de troubles neurologiques tels que la maladie d'Alzheimer.
Bamford Mark James
Dean David Kenneth
Wilson David Matthew
Glaxo Group Limited
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1742500