C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 209/12 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2508275
This invention pertains to certain 4-(1-(sulfonyl)-1H-indol-2-yl)-4-(hydroxy)- cyclohexa-2,5-dienone compounds, and analogs thereof, including compounds of the following formula, which are, inter alia, antiproliferative agents, anticancer agents, and/or thioredoxin/thioredoxin reductase inhibitors: formula (I) wherein: Ar is a 1-(sulfonyl)-1H-indol-2-yl group; the bond marked .alpha. is independently: (a) a single bond; or: (b) a double bond; the bond marked .beta. is independently: (a) a single bond; or: (b) a double bond; the group -ORO is independently: (a) -OH; (b) an ether group (e.g., -OMe); or: (c) an acyloxy (i.e., reverse ester) group (e.g., -OC(=O)Me); each of R2, R3, R5, and R6, is independently a ring substituent and is: (a) H; (b) a monovalent monodentate substituent; or: (c) a ring substituent which, together with an adjacent ring substituent, and together with the ring atoms to which these ring substituents are attached, form a fused ring; and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides, solvates, hydrates, and protected forms thereof. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, for example, in the treatment of proliferative conditions, (e.g., cancer), and/or conditions mediated by thioredoxin/thioredoxin reductase.
L'invention concerne certains composés 4-(1-(sulfonyl)-1H-indol-2-yl)-4-(hydroxy)-cyclohexa-2,5-diénone et des analogues de ceux-ci, comprenant les composés représentés par la formule ci-dessous (I), qui sont notamment des agents antiprolifératifs, des agents anticancéreux et/ou des inhibiteurs de la thiorédoxine/thiorédoxine réductase : (formule I), dans laquelle Ar représente un groupe 1-(sulfonyl)-1H-indol-2-yle; la liaison indiquée par .alpha. peut être séparément : (a) une liaison simple, ou (b) une double liaison ; la liaison indiquée par .beta. représente séparément: (a) une liaison simple, ou (b) une double liaison; le groupe -OR<SP>O</SP> représente séparément: (a) -OH; (b) un groupe éther (p. ex., -Ome), ou (c) un groupe acyloxy (p. ex. un ester inverse) (p. ex : -OC(=O)Me); R?2¿, R?3¿, R?5¿, et R?6¿, représentent chacun séparément un substituant, ce dernier étant : (a) H, (b) un substituant monodentate monovalent, ou (c) qui conjointement avec un substituant adjacent et avec les atomes cycliques auxquels les substituants sont attachés, forme un cycle condensé ; et des sels, esters, amides, solvates, hydrates pharmaceutiquement acceptables de ces composés, ainsi que les formes protégées de ceux-ci. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant de tels composés, et l'utilisation in vitro et in vivo de ces composés et compositions pour le traitement de pathologies prolifératives (p. ex. cancers) ou de pathologies à médiateur thorédoxine/thiorédoxine réductase.
Berry Jane Marie
Poole Tracey Dawn
Stevens Malcolm Francis Graham
Wells Geoffrey
Westwell Andrew David
Cancer Research Technology Limited
Kirby Eades Gale Baker
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1956592