4, 5-diaryloxazole compounds

Details 4, 5-diaryloxazole compounds 4, 5-diaryloxazole compounds

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 263/32 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01)

Patent

CA 2307952

Compounds of formula (I) wherein R1 is hydrogen or carboxy protective group, R2, R5, R6 and R7 are each hydrogen or hydroxy, R3 and R4 are each hydrogen, or combined to form epoxy or single bond, R8 and R9 are each optionally substituted aryl, and X is single bond or methylene, in addition to the above, R2 and R3 may be combined to form single bond; provided that when R2, R5, R6 and R7 are each hydrogen, then R3 and R4 are combined to form epoxy; when R3 and R4 are combined to form single bond, then at least one of R2, R5, R6 and R7 is hydroxy and the other(s) is (are) hydrogen; and when R3 and R4 are each hydrogen, then at least one of R2, R5, R6 and R7 is hydroxy and the other(s) is (are) hydrogen, and X is methylene, or its salt, process for preparing it, a pharmaceutical composition including it, and a use thereof.

La présente invention porte sur des composés de la formule (I), dans laquelle R?1¿ est hydrogène ou un groupe protecteur carboxylique, R?2¿, R?5¿ et R?7¿ sont chacun hydrogène ou hydroxy, R?3¿ et R?4¿ sont chacun hydrogène, ou combinés pour former un époxy ou une liaison simple, R?8¿ et R?9¿ sont chacun à titre facultatif aryle substitué, et X est une liaison simple ou méthylène. En plus de ce qui précède, R?2¿ et R?3¿ peuvent être combinés pour former une liaison simple, à condition que, lorsque R?2¿, R?5¿, R?6¿ et R?7¿ sont chacun hydrogène, R?3¿ et R?4¿ soient combinés pour former un époxy; que, lorsque R?3¿ et R?4¿ sont combinés pour former une liaison simple, au moins un élément parmi R?2¿, R?5¿, R?6¿ et R?7¿ soit hydroxy et que l'autre ou les autres soi(en)t hydrogène; et que, lorsque R?3¿ et R?4¿ sont chacun hydrogène, au moins un élément parmi R?2¿, R?5¿, R?6¿ et R?7¿ soit hydroxy, que l'autre ou les autres soi(en)t hydrogène et que X soit méthylène. L'invention porte également sur les sels desdits composés, sur le mode de préparation, sur une composition pharmaceutique contenant un tel composé, et sur une application.

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