C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 231/06 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 231/08 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01)
Patent
CA 2422708
The present invention relates to a group of novel 4,5-dihydro-1H-pyrazole derivatives having S configuration at the 4-position of their 4,5-dihydro pyrazole ring which are potent antagonists of the cannabis CB1-receptor.The compounds have the general formula (I) wherein- R and R1 are the same or different and represent 3-pyridyl or 4-pyridyl or phenyl which may be substituted with halogen or methoxy,- R2 and R3 are the same or different and represent hydrogen, alkyl (1-3 C) or dimethylamino- R4 represents phenyl which may be substituted with 1 or 2 substituents selected from the group halogen atoms, trifluoromethyl, methoxy and alkyl (1-3 C)and tautomers, prodrugs and salts thereof.These enantiomers are much more potent and selective antagonists of the cannabis CB1-receptor, than the other enantiomer.
La présente invention concerne un groupe de nouveaux dérivés de 4,5-dihydro-1H-pyrazole ayant une configuration S dans la position 4 de leur cycle 4,5-dihydro pyrazole, lesdits dérivés représentant de puissants antagonistes du récepteur CB¿1? du cannabis. Ces composés se caractérisent par la formule générale (I) dans laquelle: R and R¿1? sont identiques ou différents et représentent 3-pyridyle ou 4-pyridyle ou phényle qui peuvent être substitués avec halogène ou méthoxy; R¿2? et R¿3? sont identiques ou différents et représentent hydrogène, alkyle (1-3 C) ou diméthylamino; R¿4? représente phényle qui peut être substitué avec 1 ou 2 substituants choisis parmi le groupe comprenant les atomes d'halogène, trifluorométhyle, méthoxy et alkyle (1-3 C). Cette invention concerne également des tautomères, promédicaments et sels desdits dérivés. Ces énantiomères sont des antagonistes du récepteur CB¿1? du cannabis de puissance et sélectivité supérieures à celles des autres énantiomères.
Hoogendoorn Jan
Kruse Cornelis G.
Lange Josephus H.m.
Tipker Jacobus
Fetherstonhaugh & Co.
Solvay Pharmaceuticals B.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1697349