C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 233/84 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)
Patent
CA 2154475
The invention provides new diphenylimidazoles of formula (I) wherein: Ph is phenyl; and wherein A) when Z is 4,5-diphenylimidazol-2-ylthio, then p is zero and Y is a --(Ch2)m--X--(CH2)n-- group in which a) m and n being the same are 1 or 2 and X is (1), (2) or (3), wherein R is hydrogen or an optionally omega- hydroxy substituted C1-C10 alkyl chain, or b) m and n are 2 and X is (4), (5), (6) or (7), in which q is 1 or 2; or B) when Z is an aryloxy group unsubstituted or substituted by a substituent chosen from C1-C6 alkyl, halo-C1- C6 alkyl, C1-C6 alcoxy, halogen, amino or an aryloxy group substituted by two substituents chosen from C1-C6 alkyl, halo-C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halogen, amino, nitro, C1-C6 alkoxy-carbonyl, di(C1-C6 alkyl) amino and --NHCONH-C1-C6 alkyl, or an aryloxy or arylthio group substituted by three sustituents chosen independently from hydroxy and C1-C6 alkyl, or a group chosen from 2- pyridyloxy, an optionally substituted imidazo[1,2-b]pyrazol-1-yl group, 2,3-- dihydro-1H-imidazo[1,2--b]pyrazol-1-yl and (8) in which R1 is (9), (10) or (11), in which each of R2, R3 and R4 independently is hydrogen, C1-C4 alkyl or C1-C4 alkoxy; then p is zero or 1 and Y is a --(CH2)m--X--(CH2)n-- group wherein m and n are 1, X is a --(CH A)t-- group wherein A is hydrogen or hydroxy and t is zero or an integer of 1 to 10, or a group chosen from (12), (13), (14), (15) in which R is as defined above; or C) when Z is thiazolidin-- 2,4--dione--5--yl, then p is zero and Y is a bond or a --(CH2)m--X--(CH2)n-- group in which m and n are 1, X is a --(CH2)t-- group in which t is as defined above, and the pharmaceutically acceptable forming salts thereof, which have an ACAT inhibiting activity and are thus useful in the treatment of dyslipidemia, atherosclerosis and coronary diseases.
L'invention se rapporte à des nouvelles diphénylimidazoles de la formule générale (I), dans laquelle Ph est phényle et dans laquelle: A) lorsque Z est 4,5-diphénylimidazol-2-ylthio, alors p vaut zéro et Y est un groupe --(Ch¿2?)¿m?--X--(CH¿2?)¿n?--, dans lequel: a) m et n étant égaux valent 1 ou 2 et X est (1), (2) ou (3), formules dans lesquelles R est hydrogène ou une chaîne alkyle C¿1?-C¿10? facultativement substituée par oméga-hydroxy, ou b) m et n valent 2 et X est (4), (5), (6) ou (7), formules dans lesquelles Q vaut 1 ou 2; ou B) lorsque Z est un groupe aryloxy non substitué ou substitué par un substituant choisi parmi alkyle C¿1?-C¿6?, halo-alkyle C¿1?-C¿6?, alcoxy C¿1?-C¿6?, halogène, amino ou un groupe aryloxy substitué par deux substituants choisis parmi alkyle C¿1?-C¿6?, halo-alkyle C¿1?-C¿6?, alcoxy C¿1?-C¿6?, halogène, amino, nitro, alcoxy C¿1?-C¿6?-carbonyle, di(alkyle C¿1?-C¿6?)amino et --NHCONH-alkyle C¿1?-C¿6?, ou un groupe aryloxy ou arylthio substitué par trois substituants choisis indépendamment parmi hydroxy et alkyle C¿1?-C¿6?, ou un groupe choisi parmi 2--pyridyloxy, ou un groupe imidazo[1,2-b]pyrazol-1-yle facultativement substitué, 2,3--dihydro-1H-imidazo[1,2--b]pyrazol-1-yle et (8), où R¿1? est (9), (10) ou (11), formules dans lesquelles chacun des R¿2?, R¿3? et R¿4? représente indépendamment hydrogène, alkyle C¿1?-C¿4? ou alcoxy C¿1-4?; alors p vaut zéro ou 1 et Y est un groupe --(CH¿2?)¿m?--X--(CH¿2?)¿n?--, dans lequel m et n valent 1, X est un groupe --(CH A)¿t?--, dans lequel A est hydrogène ou hydroxy et t vaut zéro ou est un nombre entier compris entre 1 et 10, ou un groupe choisi parmi (12), (13), (14), (15), où R est tel que défini ci-dessus; ou C) lorsque Z est thiazolidine--2,4--dione--5--yle, alors p vaut zéro et Y est une liaison ou un groupe --(CH¿2?)¿m?--X--(CH¿2?)¿n?, dans lequel m et n valent 1, X est un groupe --(CH¿2?)¿t?--, dans lequel t est tel que défini ci-dessus. L'invention se rapporte également aux sels pharmacologiquement acceptables de ces composés, lesquels ont une activité inhibitrice de l'ACAT et sont par conséquent utiles dans le traitement d'une lipidémie anormale, de l'athérosclérose et des coronaropathies.
Bani Massimo
Bormetti Rita
Gobetti Marino
Olgiati Vincenzo
Palladino Massimiliano
Fetherstonhaugh & Co.
Pharmacia S.p.a.
LandOfFree
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