4,5-disubstituted-2-aminopyrimidines

Details 4,5-disubstituted-2-aminopyrimidines 4,5-disubstituted-2-aminopyrimidines

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 239/42 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 9/14 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)

Patent

CA 2387034

Pyrimidines of formula (1) are described, wherein R1 is a -XR6 group; R2 and R3 which may be the same or different is each a hydrogen or halogen atom or a group selected from an optionally substituted aliphatic, cycloaliphatic, heteroaliphatic, heterocycloaliphatic, -OH, -OR10 [where R10 is an optionally substituted aliphatic, cycloaliphatic, heteroaliphatic, heterocycloaliphatic, aromatic or heteroaromatic group] -SH, -NO2, -CN, -SR10, -COR10, S(O)R10, - SO2R8, -SO2N(R8)(R9), -CO2R8, -CON(R8)(R9), -CSN(R8)(R9), -NH2 or substituted amino group; R4 is a X1R11 group where X1 is a covalent bond or a -C(R12)(R13)- [where each of R12 and R13 is a hydrogen or halogen atom or a hydroxyl, alkyl or haloalkyl group] or -C(O)- group and R11 is an optionally substituted phenyl, thienyl, thiazolyl or indolyl group; R5 is a halogen atom or an alkynyl group; and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof. The compounds are selective KDR kinase and/or FGFr kinase inhibitors and are of use in the prophylaxis and treatment of disease states associated with angiogenesis.

L'invention concerne des pyrimidines selon la formule (1). Dans cette dernière, R?1¿ est un groupe -XR?6¿; R?2¿ et R?3¿ qui peuvent être égaux ou différents représentent chacun un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe sélectionné parmi des groupes éventuellement substitués, aliphatiques, cycloaliphatiques, hétéroaliphatiques, -OH, -OR?10¿ [où R?10¿ est un groupe éventuellement substitué, aliphatique, cycloaliphatique, hétéroaliphatique, hétérocycloaliphatique, aromatique or hétéroaromatique] -SH, -NO¿2?, -CN, -SR?10¿, -COR?10¿, S(O)R?10¿, -SO¿2?R?8¿, -SO¿2?N(R?8¿)(R?9¿), -CO¿2?R?8¿, -CON(R?8¿)(R?9¿), -CSN(R?8¿)(R?9¿), -NH¿2? ou un groupe aminé substitué ; R?4¿est un groupe X?1¿R?11¿ où X?1¿ est une liaison de covalence ou un groupe -C(R?12¿)(R?13¿)-[où chaque élément parmi R?12¿ et R?13¿ représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe hydroxyle, alkyle or haloalkyle ] ou un groupe -C(O)- et R?11¿ est un groupe phényle, thiényle, thiazolyle ou indolyle éventuellement substitué; R?5¿ est un atome d'halogène ou un groupe alkynyle; et les sels, solvates, hydrates and N-oxydes de ces derniers. Les composés sont des inhibiteurs de kinase KDR et/ou FGFr kinase et permettent de traiter ou de prévenir des états associés à l'angiogénèse.

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