4,6-di-t-butyl-2,3-dihydrobenzothiophene derivatives

Details 4,6-di-t-butyl-2,3-dihydrobenzothiophene derivatives 4,6-di-t-butyl-2,3-dihydrobenzothiophene derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 333/54 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) C07C 333/04 (2006.01) C07D 333/50 (2006.01) C07D 333/56 (2006.01) C07D 333/58 (2006.01) C07D 333/78 (2006.01) C07D 495/10 (2006.01)

Patent

CA 2187315

A compound represented by formula (I): (see formula I) wherein R1 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or an acyl group; R2 and R3, which may be the same or different, each represents a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl group, or an optionally substituted alkenyl group; R4 represents a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl group, or an optionally substituted alkenyl group, or R4 forms a double bond between the carbon atom to which R3 is bonded and the adjacent carbon atom to form a benzothiophene skeleton, or R3 and R4 are taken together to form a 5- to 8-membered spiro ring which may contain a hetero atom, e.g., oxygen, sulfur or nitrogen; and n represents an integer of 0 to 2, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound of formula (I) exhibits an inhibitory action on the oxidative modification of LDL and is useful as therapeutics of arteriosclerosis.

L'invention concerne un composé représenté par la formule générale (I) ou un sel médicalement acceptable de celui-ci. Dans cette formule, R1 représente hydrogène, acyle ou alkyle inférieur; R2 et R3 peuvent être identiques ou différents, et représentent chacun hydrogène, alkyle éventuellement substitué ou alcényle éventuellement substitué; R4 représente hydrogène, alkyle éventuellement substitué ou alkynyle éventuellement substitué, ou l'atome de carbone adjacent à R3 et celui adjacent à cet atome peuvent former une double liaison pour produire un squelette benzothiophène, ou R3 et R4 sont combinés pour former un cycle spiro comprenant 5 à 8 éléments et pouvant contenir un ou plusieurs hétéroatomes tels qu'oxygène, soufre ou azote; et n vaut un entier de 0 à 2. Le composé (I) présente une activité d'inhibition de la dénaturation oxydative de LDL et est utile en tant que remède contre l'artériosclérose.

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