4-amino-3-acylnaphthyridine derivatives

Details 4-amino-3-acylnaphthyridine derivatives 4-amino-3-acylnaphthyridine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 471/04 (2006.01)

Patent

CA 2209422

A novel 4-amino-3-acylnaphthyridine derivatives represented by general formula (I), wherein R1 is hydrogen atom, a C1-C6 lower alkyl group, a C1-C6 lower alkoxy group, a C1-C6 lower alkoxyalkyl group, a C3-C6 cycloalkyl group, a C3- C6 cycloalkyl C1-C6 alkyl group, a substituted or unsubstituted phenyl, or a phenyl C1-C6 alkyl group of which phenyl group may be substituted; R2 is hydrogen atom, a C1-C6 lower alkyl group, a C1-C6 alkoxy group, a C1-C6 alkylthio group, or a group of a formula: NR6R7 wherein R6 and R7, identical to or different from each other, are independently hydrogen atom or a C1-C6 lower alkyl group, or R6 and R7 may form together 5-membered or 6-membered cycloalkyl group; R3 is hydrogen atom, a C1-C6 lower alkyl group, a C1-C6 alkoxy group, a C1-C6 alkylthio group, an amino group substituted with one or two C1-C6 alkyl groups, a halogen atom, a cyano group, a C1-C6 alkanoyl group, or trifluoromethyl group; R4 is hydrogen atom or a substituted or unsubstituted C1-C6 alkyl group; R5 is hydrogen atom, a C1-C6 lower alkyl group, a C1-C6 alkoxy group, an amino group substituted with one or two C1-C6 alkyl groups, a C1-C6 alkylthio group, a halogen atom, a cyano group, a hydroxycarbamoyl group, a carboxy group, a C1-C6 alkanoyl group, or trifluoromethyl group, or an alkyl group which forms together with R4 a 5- membered or 6-membered cycloalkyl group; m is an integer from 0 to 4, inclusive; and n is an integer from 1 to 3, inclusive; with proviso that all alkyl and alkoxy groups may be linear or branched, and said halogen atom means fluorine, chlorine or bromine atom, or its pharmaceutically acceptable salts are disclosed. These compounds show excellent anti-ulcer activity.

L'invention concerne de nouveaux dérivés 4-amino-3-acylnaphtyridine représentés par la formule générale (I) et leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique. Dans cette formule, R¿1? est un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur en C¿1?-C¿6?, un groupe alcoxy inférieur en C¿1?-C¿6?, un groupe alcoxyalkyle inférieur en C¿1?-C¿6?, un groupe cycloalkyle en C¿3?-C¿6?, un groupe (C¿3?-C¿6?)cycloalkyl-(C¿1?-C¿6?)alkyle, un groupe phényle substitué ou non substitué, ou un groupe phényl-(C¿1?-C¿6?)alkyle, où le groupe phényle peut être substitué; R¿2? est un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur en C¿1?-C¿6?, un groupe alcoxy en C¿1?-C¿6?, un groupe alkylthio en C¿1?-C¿6? ou un groupe de la formule NR¿6?R¿7? où R¿6? et R¿7? sont identiques et représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur en C¿1?-C¿6? ou R¿6? et R¿7? peuvent former ensemble un groupe cycloalkyle à 5 éléments ou à 6 éléments; R¿3? est un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur en C¿1?-C¿6?, un groupe alcoxy en C¿1?-C¿6?, un groupe alkylthio en C¿1?-C¿6?, un groupe amino substitué par un ou deux groupes alkyle en C¿1?-C¿6?, un atome d'halogène, un groupe cyano, un groupe alcanoyle en C¿1?-C¿6? ou un groupe trifluorométhyle; R¿4? est un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle substitué ou non substitué en C¿1?-C¿6?; R¿5? est un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur en C¿1?-C¿6?, un groupe alcoxy en C¿1?-C¿6?, un groupe amino substitué par un ou deux groupes alkyle en C¿1?-C¿6?, un groupe alkylthio en C¿1?-C¿6?, un atome d'halogène, un groupe cyano, un groupe hydroxycarbamoyle, un groupe carboxy, un groupe alcanoyle en C¿1?-C¿6? ou un groupe trifluorométhyle ou un groupe alkyle qui forme ensemble avec un R¿4? un groupe cycloalkyle à 5 éléments ou à 6 éléments; m est un nombre entier entre 0 et 4, n est un nombre entier entre 1 et 3, tous les groupes alkyle et alcoxy pouvant être linéaires ou ramifiés et les atomes d'halogène étant des atomes de fluor, de chlore ou de brome. Ces composés ont une excellente activité antiulcéreuse.

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