C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/12 (2006.01) A61K 31/4523 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01)
Patent
CA 2355857
The present invention of compounds of formula (I), a stereochemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereof or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, -R1-R2- is a bivalent radical of formula wherein in said bivalent radicals one or two hydrogen atoms may be substituted with C1-6alkyl or hydroxy; R3 is hydrogen or halo; R4 is hydrogen or C1- 6alkyl; R5 is hydrogen or C1-6alkyl; L is C3-6cycloalkyl, oxoC5-6cycloalkyl, C2-6alkenyl, or L is a radical of formula -Alk-R6-, Alk-X- R7, -Alk-Y-C(=O)-R9, or -Alk-Y-C(=O)-NR11R12 wherein each Alk is C1-12alkanediyl; and R6 is hydrogen, amino, cyano, C1- 6alkylsulfonylamino, C3-6cycloalkyl, oxoC5-6cycloalkyl, aryl or a heterocyclic ringsystem; R7 is hydrogen, C1-6alkyl, hydroxyC1-6alkylC3- 6cycloalkyl, aryl or a heterocyclic ringsystem; X is O, S, SO2 or NR8; said R8 being hydrogen or C1-6alkyl; R9 is hydrogen, C1-6alkyl, C3- 6cycloalkyl, C1-6alkyloxy, hydroxy or aryl; Y is a direct bond or NR10; said R10 being hydrogen, or C1-6alkyl; R11 and R12 each independently are hydrogen, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, or R11 and R12 combined with the nitrogen atom may form an optionally substituted pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl or 4-morpholinyl ring. Processes for preparing said products, formulations comprising said products and their use as a medicine are disclosed, in particular for treating or preventing gastrointestinal disorders.
L'invention concerne des composés représentés par la formule (I), une forme stéréo-isomère de ceux-ci, une forme N-oxyde de ceux-ci, ou un sel d'addition acide pharmaceutiquement acceptable. Dans cette formule, -R<1>-R<2>- représente un radical divalent représenté par une formule dans laquelle un ou deux atomes d'hydrogène peuvent être substitués par C1-6alkyle ou hydroxy; R<3> représente hydrogène ou halo; R<4> représente hydrogène ou C1-6alkyle; R<5> représente hydrogène ou C1-6alkyle; L représente C3-6cycloalkyle, oxoC5-6cycloalkyle, C2-6alcényle, ou L représente un radical représenté par la formule -Alk-R<6>-, Alk-X-R<7>, -Alk-Y-C(=O)-R<9>, ou -Alk-Y-C(=O)-NR<11>R<12> où chaque Alk représente C1-12alkanédiyle; et R<6> représente hydrogène, amino, cyano, C1-6alkylsulfonylamino, C3-6cycloalkyle, oxoC5-6cycloalkyle, aryle ou un système cyclique hétérocyclique; R<7> représentes hydrogène, C1-6alkyle, hydroxyC3-6cycloalkyle, aryle ou un système cyclique hétérocyclique; X représente O, S, SO2 ou NR<8>; R<8> représentant hydrogène ou C1-6alkyle; R<9> représente hydrogène, C1-6alkyle, C3-6cycloalkyle, C1-6alkyloxy, hydroxy ou aryle; Y représente une liaison directe ou NR<10>; R<10> représentant hydrogène, ou C1-6alkyle; R<11> et R<12> représentent chacun indépendamment hydrogène, C1-6alkyle, C3-6cycloalkyle, ou R<11> et R<12> combinés à l'atome d'azote peuvent éventuellement former un cycle pyrrolidinyle, pipéridinyle, pipérazinyle ou 4-morpholinyle substitué. L'invention concerne également des techniques permettant de préparer ces produits, des formulations comprenant ces produits, leur utilisation comme médicament, en particulier pour traiter ou prévenir les troubles gastro-intestinaux.
Bosmans Jean-Paul Rene Marie Andre
de Cleyn Michel Anna Jozef
Gijsen Henricus Jacobus Maria
Meulemans Ann Louise Gabrielle
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1613654