4-aminopyrimidine derivatives

Details 4-aminopyrimidine derivatives 4-aminopyrimidine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 403/14 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)

Patent

CA 2130878

4-Aminopyrimidines of the formula: Image wherein A is a bond, C1-4 alkylene or C1-4 oxyalkylene: Y is a bond, C1-4 alkylene, C1-4 alkyleneoxy, C1-4 alkoxyphenylene or phenyl(C1-4)alkylene; Z is a bond or vinylene; R1 is 4-15 membered heterocyclic ring containing one or two nitrogen atom; R2 is (i) 4-15 membered heterocyclic ring containing one or two nitrogen, one or two oxygen, or one sulphur atom, (ii) C4-15 carbocyclic ring, (iii) C1-4 alkoxy, (iv) hydroxy(C1-4 alkoxy) or (v) hydroxy; R3 is (i) 4-15 membered heterocyclic ring containing one or two nitrogen, one oxygen, one sulphur, or one nitrogen and one sulphur atom, (ii) C1-15 carbocyclic ring, (iii) a group of formula: CH2=CH(X)- wherein X is halogen, or (iv) hydrogen; and I is 1 or 2, and salts thereof, have inhibitory effect on cGMP-PDE, and on TXA2 synthetase.

Divulgation de 4-aminopyrimidines de la formule : Image , dans laquelle A est une liaison, un alkylène en C1-C4 ou un oxyalkylène en C1-C4; Y est une liaison, un alkylène en C1-C4, un alkylèneoxy en C1-C4, un alcoxyphénylène en C1-C4 ou un phényle substitué par un alkylène en C1-C4; Z est une liaison ou un vinylène; R1 est un hétérocycle de 4-15 atomes contenant un ou deux atomes d'azote; R2 est (i) un hétérocycle de 4-15 atomes contenant un ou deux atomes d'azote, un ou deux atomes d'oxygène ou un atome de soufre, (ii) un cycle carboxylique en C4-C15, (iii) un alcoxy en C1-C4, (iv) un hydroxy(alkoxy en C1-C4) ou (v) un hydroxy; R3 est (i) un hétérocycle de 4-15 atomes contenant un ou deux atomes d'azote, un atome d'oxygène, un atome de soufre, ou un atome d'azote et un atome de soufre, (ii) un cycle carboxylique en C1-C15, (iii) un groupement de formule : CH2=CH(X)-, dans laquelle X est un atome d'halogène, ou (iv) un atome d'hydrogène; et I est 1 ou 2, et des sels correspondants ayant un effet inhibiteur sur la phosphodiestérase spécifique du GMP cyclique et sur la synthétase de la TXA2.

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