4-anilinoquinazoline derivatives

Details 4-anilinoquinazoline derivatives 4-anilinoquinazoline derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 239/94 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01)

Patent

CA 2244897

The invention relates to quinazoline derivatives of formula (I) (wherein: R1 represents hydrogen or methoxy; R2 represents methoxy, ethoxy, 2- methoxyethoxy, 3-methoxypropoxy, 2-ethoxyethoxy, trifluoromethoxy, 2,2,2-trifluoroethoxy, 2-hydroxyethoxy, 3-hydroxypropoxy, 2-(N,N-dimethylamino)ethoxy, 3-(N,N-dimethylamino)propoxy, 2-morpholinoethoxy, 3-morpholinopropoxy, 4-morpholinobutoxy, 2- piperidinoethoxy, 3-piperidinopropoxy, 4-piperidinobutoxy, 2-(piperazin-1-yl)ethoxy, 3-(piperazin-1-yl)propoxy, 4-(piperazin-1-yl)butoxy, 2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy, 3-(4-methylpiperazin-1-yl)propoxy or 4-(4-methylpiperazin- 1-yl)butoxy; the phenyl group bearing (R3)2 is selected from: 2-fluoro-5-hydroxyphenyl, 4-bromo-2-fluorophenyl, 2,4-difluorophenyl, 4- chloro-2-fluorophenyl, 2-fluoro-4-methylphenyl, 2-fluoro-4-methoxyphenyl, 4-bromo-3-hydroxyphenyl, 4-fluoro-3-hydroxyphenyl, 4- chloro-3-hydroxyphenyl, 3-hydroxy-4-methylphenyl, 3-hydroxy-4-methoxyphenyl and 4-cyano-2-fluorophenyl); and salts thereof, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient. The compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.

La présente invention, qui concerne des dérivés de quinazoline représentés par la formule générale (I) et certains de leurs sels, concerne également des procédés de préparations correspondant et des compositions pharmaceutiques contenant le composé représenté par la formule générale (I) ou certains de leurs sels galéniques servant de principe actif. Dans cette formule générale (I), R<1> représente l'hydrogène ou un groupe méthoxy. R<2> représente un groupe méthoxy, éthoxy, 2-méthoxyéthoxy, 3-méthoxypropoxy, 2-éthoxyéthoxy, trifluorométhoxy, 2,2,2-trifluoroéthoxy, 2-hydroxyéthoxy, 3-hydroxypropoxy, 2-(N,N-diméthylamino)éthoxy, 3-(N,N-diméthylamino)propoxy, 2-morpholinoéthoxy, 3-morpholinopropoxy, 4-morpholinobutoxy, 2-pipéridinoéthoxy, 3-pipéridinopropoxy, 4-pipéridinobutoxy, 2-(pipérazin-1-yl)éthoxy, 3-(pipérazine-1-yl)propoxy, 4-(pipérazin-1-yl)butoxy, 2-(4-méthylpipérazin-1-yl)éthoxy, 3-(4-méthylpipérazin-1-yl)propoxy ou 4-(4-méthylpipérazin-1-yl)butoxy. Le groupe phényl portant le radical (R<3>)2 appartient à l'ensemble des 2-fluoro-5-hydroxyphényl, 4-bromo-2-fluorophényl, 2,4-difluorophényl, 4-chloro-2-fluorophényl, 2-fluoro-4-méthylphényl, 2-fluoro-4-méthoxyphényl, 4-bromo-3-hydroxyphényl, 4-fluoro-3-hydroxyphényl, 4-chloro-3-hydroxyphényl, 3-hydroxy-4-méthylphényl, 3-hydroxy-4-méthoxyphényl et 4-cyano-2-fluorophényl. Les composés représentés par la formule générale (I) et leurs sels galéniques sont des inhibiteurs des effets du facteur VEVF (facteur de croissance de l'endothélium vasculaire), propriété intéressante pour des thérapies concernant un certain nombre de pathologies et notamment le cancer et la polyarthrite rhumatoïde.

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