C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 333/20 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07C 237/40 (2006.01) C07C 271/06 (2006.01) C07C 307/06 (2006.01) C07D 207/16 (2006.01) C07D 209/48 (2006.01) C07D 213/24 (2006.01) C07D 249/04 (2006.01) C07D 263/22 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01)
Patent
CA 2690191
The present invention relates to a novel class of 4-carboxybenzylamino derivatives. The 4-carboxybenzylamino compounds can be used to treat cancer. The 4-carboxybenzylamino compounds can also inhibit histone deacetylase and are suitable for use in selectively inducing terminal differentiation, and arresting cell growth and/or apoptosis of neoplastic cells, thereby inhibiting proliferation of such cells. Thus, the compounds of the present invention are useful in treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. The compounds of the invention may also be useful in the prevention and treatment of TRX-mediated diseases, such as autoimmune, allergic and inflammatory diseases, and in the prevention and/or treatment of diseases of the central nervous system (CNS), such as neurodegenerative diseases. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the 4-carboxybenzylamino derivatives and safe dosing regimens of these pharmaceutical compositions, which are easy to follow, and which result in a therapeutically effective amount of the 4-carboxybenzylamino derivatives in vivo.
La présente invention concerne une classe inédite de dérivés de 4-carboxybenzylamino. Ces composés de 4-carboxybenzylamino peuvent être utilisés pour le traitement du cancer. Ces composés de 4-carboxybenzylamino peuvent également inhiber l'histone désacétylase et peuvent tout à fait être utilisés en vue de l'induction sélective de la différenciation terminale, de l'arrêt de la croissance cellulaire et/ou de l'apoptose des cellules néoplasiques, ce qui a pour résultat une inhibition de la prolifération desdites cellules. Ainsi, les composés de la présente invention se révèlent utiles en vue du traitement d'un patient souffrant d'une tumeur caractérisée par la prolifération de cellules néoplasiques. Les composés de l'invention peuvent également se révéler utiles dans le cadre de la prévention et du traitement des maladies à médiation par TRX, comme les maladies auto-immunes, allergiques et inflammatoires, ainsi que dans le cadre de la prévention et/ou du traitement de maladies du système nerveux central (SNC), comme les maladies neurodégénératives. La présente invention concerne, en outre, des compositions pharmaceutiques contenant lesdits dérivés de 4-carboxybenzylamino, ainsi que des régimes posologiques sûrs, applicables à ces compositions pharmaceutiques, faciles à respecter et ayant pour résultat l'administration d'une dose efficace d'un point de vue thérapeutique de dérivés de 4-carboxybenzylamino in vivo.
Harrington Paul
Heidebrecht Richard W. Jr.
Kattar Solomon
Miller Thomas A.
Otte Karin M.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Merck Sharp & Dohme Corp.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1862939